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- 信裕生物/XY-Bioscience
- XY-11574
- 进口/国产
- 2025年07月14日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
Defactinib (FAK抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海信裕生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide |  |
| 简称 | Defactinib | |
| 别名 | PF-04554878, PF04554878, PF 04554878, VS-6063, VS 6063, VS6063 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C20H21F3N8O3S | |
| 分子量 | 510.49 | |
| CAS号 | 1073154-85-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1157-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | FAK | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成和细胞黏附。 | ||||
| 体内研究 | 在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063(50mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞 |
| 浓度 | ~10μM |
| 处理时间 | 96小时 |
| 方法 | 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时，然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8或HeyA8-MDR肿瘤的小鼠 |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 50mg/kg |
| 给药方式 | p.o. |
1. Kang Y, et al. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495.
2. O'Brien S, et al. Oncotarget. 2014, 5(17), 7945-7959.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| XY-1157-10mM | Defactinib (FAK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| XY-1157-5mg | Defactinib (FAK抑制剂) | 5mg |
| XY-1157-25mg | Defactinib (FAK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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