Edoxaban (Factor Xa抑制剂)

Edoxaban (Factor Xa抑制剂)

化学信息：

化学名	N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamide;4-methylbenzenesulfonic acid;hydrate
简称	Edoxaban
别名	Lixiana, Edoxaban tosilate, SAVAYSA, AOB6678
中文名	伊多塞班
化学式	C24H30ClN7O4S.C7H8O3S.H2O
分子量	738.27
CAS号	1229194-11-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.68ml DMSO，或者每7.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7194-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Edoxaban是factor Xa选择性抑制剂，也是具有口服效应的抗凝药物。
信号通路	Metabolism
靶点	Factor Xa	Thrombin	FIXa	－	－
IC50	0.561nM(Ki)	6μM(Ki)	41.7μM(Ki)	－	－
体外研究	在人血浆中，0.256和0.508μM的Edoxaban分别加倍凝血酶原时间，并激活部分促凝血酶原激酶时间。
体内研究	在大鼠和猴子体内，Edoxaban口服给药产生有效的抗Xa活性和高血浆药物浓度。在体内实验中，Edoxaban剂量依赖性抑制大鼠和兔子血栓症模型中的血栓形成。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	将FXa加入含有Edoxaban混合物或5% DMSO对照组，以及显色底物S-2222(250-1000μM)的反应缓冲液(20mM Tris–HCl，pH 7.4，150mM NaCl，0.1% BSA)中。FXa的终浓度如下：人FXa(0.005U/ml, 0.7nM)，兔子FXa(0.005U/ml，难以获得的摩尔浓度)，大鼠FXa(0.025U/ml, 10nM)和食蟹猴FXa(0.025 U/ml, 3nM)。为测量FXa对S-2222的酰胺分解作用，405nM下的吸光度用微孔板分光光度计SPECTRAmax 340在30℃下检测10分钟，得到反应速率(mO.D./min)。Edoxaban的抑制常数(Ki)值通过Lineweaver-Burk图和随后的二次曲线进行计算。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	大鼠和兔子静脉停滞血栓模型
配制	0.5%甲基纤维素
剂量	0.3-3毫克/千克(兔子)；0.5-12.5毫克/千克(大鼠)
给药方式	口服

参考文献：
1. Furugohri T, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(9), 1542-1549.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
XY-7194-10mM	Edoxaban (Factor Xa抑制剂)	10mM×0.2ml
XY-7194-5mg	Edoxaban (Factor Xa抑制剂)	5mg
XY-7194-25mg	Edoxaban (Factor Xa抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换