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Ⅰ相代谢稳定性试剂盒/PhaseⅠ Metabolic St

ability Research Kit
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  • IPHASE
  • Ⅰ相代谢稳定性试剂盒/PhaseⅠ Metabolic Stability Research Kit
  • 北京
  • 2025年12月02日
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      100反应/盒,200μL/反应

    • 英文名

      Phase I metabolic stability kit

    • CAS号

    • 保质期

      2年

    • 供应商

      汇智和源/IPHASE

    • 保存条件

      -60~-90℃

    • 规格

      详询

    产品介绍
     
            药物的Ⅰ相代谢也称药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基 化等反应,其中氧化反应是最常见的第Ⅰ相反应。肝药酶CYP450氧化还原酶(Cytochrome P450 oxidoreductase, POR)是所有肝微粒体酶的唯一电子供体,通过还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (Reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate, NADPH)将电子传递给CYP450酶,CYP450
    酶得到电子后再与底物发生氧化还原反应,从而发挥代谢活性。肝微粒体中包含了大部分Ⅰ相酶,其中最重要的是以CYP450为主要成分的微粒体混合功能氧化酶系统,在用肝微粒体进行研究时,如加入相应的辅助因子NADPH,则可重组体外代谢体系,从而通过体外温孵法进行Ⅰ相代谢稳定性研究。 
           Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂,可直接用于药物的Ⅰ相代谢稳定性研究,省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合Ⅰ相代谢稳定性研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。根据微粒体种属的不同,该试剂盒可分为人肝微粒体型(男/女)、恒河猴肝微粒体型(雄/雌)、比格犬肝微粒体型(雄/雌)、大鼠肝微粒体型(雄/雌)和小鼠肝微粒体型(雄/雌)。
    产品详情
    产品细节图片1
    中文名称:Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
    英文名称:Phase Ⅰ Metabolic Stability Research Kit
    产品规格:0.2mL*100 test
    保存条件:-60℃~-90℃
    运输条件:干冰运输
    应用方向:Ⅰ相代谢稳定性研究、肝微粒体代谢稳定性研究、代谢产物鉴定、代谢物谱研究。
    适用范围:(1)药品、化学品等的Ⅰ相代谢稳定性研究
                      (2)评价新药前体是否被肝药酶CYP,即细胞色素P450氧化酶代谢,为新药的筛选提供参考
                      (3)研究新药前体在人和动物肝微粒体中的Ⅰ相代谢的代谢特征,为临床前研究的动物选择提供依据
                          (4)推断新药前体在Ⅰ相代谢反应中的代谢产物,对代谢产物进行鉴定,并对新药的毒性和药效进行预测
    关键词:Ⅰ相代谢、一相代谢、代谢稳定性、肝微粒体代谢稳定性、肝微粒体。
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    ADME服务

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    • 肝细胞代谢稳定性试验(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
    • 代谢表型研究 :重组酶法/化学抑制法

              CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4等

               UGT酶:UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10、UGT2B7、UGT2B15、UGT2B17等

    • 代谢产物鉴定/代谢途径鉴定(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
    • CYP450抑制实验:CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4等 
    • 酶诱导试验:原代肝细胞——CYP1A2、CYP2B6、CYP3A43、CYP2C
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    • 血浆稳定性试验 
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    该产品被引用文献

    【1】Zhang C, Fan S, Zhao JQ, Jiang Y, Sun JX, Li HJ. Transcriptomics and metabolomics reveal the role of CYP1A2 in psoralen/isopsoralen-induced metabolic activation and hepatotoxicity. Phytother Res. 2023 Jan;37(1):163-180.

    【2】 Wu C, Li B, Meng S, Qie L, Zhang J, Wang G, Ren CC. Prediction for optimal dosage of pazopanib under various clinical situations using physiologically based pharmacokinetic modeling. Front Pharmacol. 2022 Sep 12;13:963311.

    【3】Yan X, Hou J, Yan S, Chang W, Zhang L, Wang Z, Yang S. New metabolites of methyltrienolone by in vitro human microsome and characterized using Liquid Chromatography/High Resolution Mass Spectrometry for doping control purposes. J Pharm Biomed Anal. 2025 Jan 15;253:116552.

    【4】Liu X, An Y, Gao H. Engineering cascade biocatalysis in whole cells for syringic acid bioproduction. Microb Cell Fact. 2024 Jun 1;23(1):162.

     

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