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MG-277,2411085-89-5

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  • 美国
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  • 2025年12月05日
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2411085-89-5

    • 规格

      1 mg

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    MG-277

    CAS No. : 2411085-89-5

    MCE 国际站:MG-277

    产品活性:MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。

    研究领域:PROTAC  |  Apoptosis

    作用靶点:Molecular Glues  |  PROTACs  |  Apoptosis

    In Vitro: MG-277 (0.03-10 nM; 24 hours; RS4;11 cells) treatment inhibits cell growth and degrades GSPT1.
    MG277 has a significantly decreased potency in reducing the level of MDM2 protein in cells and fails to activate wild-type p53. MG-277 is highly potent and effective in inhibition of cell growth in cancer cell lines with wild-type p53, mutated p53, or deleted p53, indicating a p53-independent mechanism. MG-277 induces rapid GSPT1 degradation in cancer cells in a p53- and MDM2-independent manner but in a manner dependent upon cereblon, CUL4 E3 ubiquitin ligase, and proteasomes.

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