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2243669-93-2
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1 mg
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BET-IN-14
CAS No. : 2243669-93-2
MCE 国际站:BET-IN-14
产品活性:BET-IN-14 是一种具有口服活性的泛 BET 抑制剂 (IC50: 5.35 nM)。BET-IN-14 具有抗癌活性。
研究领域:Epigenetics
作用靶点:Epigenetic Reader Domain
In Vitro: BET-IN-14 (Compound 171) (72 h) shows anti-tumor activity against various cancer cell lines (average IC50: 174.7 nM), especially in MM.1S, Ty-82, MV-4-11, and KG-1 cells.
In Vivo: BET-IN-14 (Compound 171) (50 and 100 mg/kg, p.o., qd) inhibits tumor growth in MV-4-11 xenograft。
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
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文献和实验3.82 3.47 3.25 3.09 2.97 2.87 2.80 2.73 2.64 2.53 2.42 2.31 2.18 2.04 21 22 4.38 3.73 3.44 3.21 3.05 2.93 2.84 2.76 2.70 2.60 2.50 2.39 2.27 2.14 2.00 22 23 4.35 3.75 3.41 3.18 3.02 2.90 2.81 2.73 2.67 2.57 2.47 2.36 2.24 2.11 1.97 23 24
Chromatin Immunoprecipitation (ChIP)
volume of 300 µL with dilution buffer supplemented with protease inhibitors. 14. To preclear the chromatin, add 50 µL of protein A-agarose/salmon sperm DNA or protein G-agarose/salmon sperm DNA beads to the chromatin and rotate for 1-2 h
白血病靶向治疗新发现!Nature 揭示 HBO1 对于白血病干细胞的维持至关重要
来作者开始探究 HBO1 维持 LSM 的机制。敲除 Hbo1 检测基因的表达可以看出许多在 LSM 维持至关重要的基因 Hoxa(同源盒基因)出现了下调。图片来源:Nature那么 HBO1 是如何调控这些基因表达的?作者对 h3k14ac 和 RNA 聚合酶 Ⅱ 进行了染色质免疫沉淀分析,结果显示 h3k14ac 和 RNA 聚合酶 Ⅱ 覆盖了这些基因的整个编码区。进一步的研究发现 HBO1 与 MLL1 通过调节 h3k14ac 增强特定染色质重塑复合物的活性,使 RNA 聚合酶 Ⅱ 具有更高的活性
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