BI-4020,2664214-60-0

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BI-4020

CAS No. :

MCE 国际站：BI-4020

产品活性：BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: BI-4020 inhibits p-EGFR del19 T790M C797S with an IC₅₀ of 0.6 nM.

In Vivo: BI-4020 leads to tumor regressions in the human PC-9 (EGFR del19 T790M C797S) triple mutant NSCLC xenograft model in mice.

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