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无锡莱弗思生物实验器材有限公司
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1281816-04-3
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文献和实验STM:广州医科大学刘铭/谢茂彬合作发现肝细胞癌的新潜在治疗靶点 Claudin 6
显示,CLDN6 可以稳定 YAP1,促进其核转位,从而活化 Hippo 通路。 IP 结果显示 CLDN6 与 YAP1 竞争性结合 TJP2 鉴于 CLDN6 是多次跨膜蛋白,但其不具有(或尚未发现?)配体结合结构域,难以设计小分子药物;而如果使用单抗的话,由于肝细胞癌具有复杂的微环境, T 细胞难以发挥足够的抗体依赖细胞毒性(ADCC)效应杀伤癌细胞。因此,作者设计了靶向 CLDN6 的抗体偶联药物(Antibody-Drug Conjugate, ADC),将细胞毒性药物 DM1 和 CLDN6 抗体
for ADC SMCC-DM1 (HY-101070) www.medchemexpress.cn/SMCC-DM1.html Drug-Linker Conjugates for ADC 参考文献 [1] Ding Q, et al. Signaling pathways in rheumatoid arthritis: implications for targeted therapy
从Physiological Reviews看ADC设计全链条,华美生物高质量试剂如何助力ADC研发全流程
,并详细分析了各类型的机制特征与设计挑战: Payload类型 占比 代表分子 作用机制 微管抑制剂 33.8% MMAE, MMAF, DM1, DM4, Eribulin 干扰微管聚合/解聚,G2/M期阻滞 DNA损伤剂 21.4% Calicheamicin,PBD, Duocarmycin DNA加合、交联、链断裂 拓扑异构酶I抑制剂 21.4% DXd,SN-38, PNU-159682 稳定Topo I-DNA
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