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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-N6769
- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
12772-57-5
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1 mg/5 mg
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Radicicol
CAS No. : 12772-57-5
MCE 国际站：Radicicol
产品活性：Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK，IC50 为 230 μM (PDK1) 和 400 μM (PDK3)。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO)，IC50 为 16.04 μM。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Metabolic Enzyme/Protease | Anti-infection
作用靶点：HSP | Bacterial | Antibiotic | Parasite
In Vitro: Radicicol (1 μM or 100 μM) inhibits the activities of Hsp90 and Topo VI by blocking ATP binding.
?Radicicol (100 μM; 10 min) binds to ATP-binding site in the C-terminal domain of PDK3 and prevents maturation of Hsp90 clients.
?Radicicol (0.25-18 μM; 48 h) inhibits P. falciparum?3D7 growth with an IC50 value of 8.563 μM, and (8 μM; 50 h) delays the schizont-to-ring transition.
?Radicicol (1.5 μM; 40 h) suppresses mitochondrial DNA replication without affecting nuclear and apicoplast genomes.
?Radicicol (0.001-5 μM; 72 h) induces myoblast differentiation with the myoblast toxicity concentration of 0.1 μM.
In Vivo: Radicicol (20 mg/kg or 60 mg/kg; i.p.; twice dosages; 1 h before and after) has renoprotection effect, and ameliorates renal ischemia reperfusion (I/R) injury and increases renal HSP70 mRNA and protein in renal injury mice.
?Radicicol (0.05 mg/20 g; s.c.; single dose) enhances the regeneration of skeletal muscle injured by crotoxin via decrease of NF-kB activation.
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文献和实验基 peptization|胶溶 peptone|胨 pepzyme|肽性酶[人工合成的小分子肽催化剂] Percoll|[商]珀可[Pharmacia公司商标，是聚乙烯吡咯酮包被的二氧化硅壳粒的无菌胶体悬液，可以形成1.3g/ml以下的各种密度梯度] perforin|穿孔素 perfringocin|产气荚膜羧菌素 perfusion|灌流 peri
，同时在一些白血病和SLE中也有表达，提示HSP90可 能与多种疾病的产生有密切关系。另外也有报道HSP90与内皮型一氧化氮合酶的激活有关，提示HSP90在体内有着广泛的生物活性功能。 4.HSP90的临床评价 虽然HSP90的调节功能提代了一个治疗癌症有效方法，但是该方法的可行性和有效性仍在临床实验中。HSP90在细胞内主要以二聚体形式存在，每个亚单 位由三个功能结构域构成：一个N-端ATP结合域;一个中段域;以及一个包含四肽重复模块的C-端二聚体域。格尔德霉素（GDM）和根赤壳菌素
-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸之间的β-1.4糖苷键之间的联苷键之间的联结，破坏肽聚糖支架，引起细菌裂解。青霉素和头孢菌素能与细菌竞争合成胞壁过程所需的转肽酶，抑制四肽侧链上D-丙氨酸与五肽桥之间的联结，使细菌不能合成完整的细胞壁，可导致细菌死亡。人和动物细胞无细胞壁结构，亦无肽聚糖，故溶菌酶和青霉素对人体细胞均无毒性作用。除肽聚糖这一基本成份以外，革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌还各有其特殊结构的成分。 2.革兰氏阳性菌细胞壁特殊组份 细胞壁较厚，约20～80mm。肽聚糖含量丰富，有15～50层，每层厚度1nm
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