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- TargetMol
- T16719
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
12772-57-5
- 规格：
1mg
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Radicicol |
| 描述 | Radicicol (Monorden) is an antifungal antibiotic and a potent inhibitor of heat shock protein 90 (Hsp90), which leads to the degradation of Hsp90 by the proteasome by binding to its ATP-binding pocket. In addition, Radicicol inhibits the growth and proliferation of several tumor cell lines. It also has anti-malarial activity and acts as an inhibitor of adipose- and obesity-related proteins (FTO). Radicicol inhibits iNOS gene expression by blocking the p38 kinase signaling pathway and NF-kB/Rel |
| 体外活性 | Radicicol 对 PDK1 活性的抑制 IC50 值为 230 mM，对 PDK3 的抑制 IC50 值为 400 μM。[1] |
| 体内活性 | 方法：Radicicol (20 mg/kg/60 mg/kg，腹腔注射，2次给药，间隔1 h) 给小鼠，观察其对小鼠(I/R) 损伤的抑制作用。 结果：Radicicol具有肾脏保护作用，改善肾缺血再灌注 (I/R) 损伤，增加肾损伤小鼠肾脏 HSP70 mRNA 和蛋白。[4] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (219.31 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Radicicol | HSP90 |
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文献和实验基 peptization|胶溶 peptone|胨 pepzyme|肽性酶[人工合成的小分子肽催化剂] Percoll|[商]珀可[Pharmacia公司商标，是聚乙烯吡咯酮包被的二氧化硅壳粒的无菌胶体悬液，可以形成1.3g/ml以下的各种密度梯度] perforin|穿孔素 perfringocin|产气荚膜羧菌素 perfusion|灌流 peri
，同时在一些白血病和SLE中也有表达，提示HSP90可 能与多种疾病的产生有密切关系。另外也有报道HSP90与内皮型一氧化氮合酶的激活有关，提示HSP90在体内有着广泛的生物活性功能。 4.HSP90的临床评价 虽然HSP90的调节功能提代了一个治疗癌症有效方法，但是该方法的可行性和有效性仍在临床实验中。HSP90在细胞内主要以二聚体形式存在，每个亚单 位由三个功能结构域构成：一个N-端ATP结合域;一个中段域;以及一个包含四肽重复模块的C-端二聚体域。格尔德霉素（GDM）和根赤壳菌素
-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸之间的β-1.4糖苷键之间的联苷键之间的联结，破坏肽聚糖支架，引起细菌裂解。青霉素和头孢菌素能与细菌竞争合成胞壁过程所需的转肽酶，抑制四肽侧链上D-丙氨酸与五肽桥之间的联结，使细菌不能合成完整的细胞壁，可导致细菌死亡。人和动物细胞无细胞壁结构，亦无肽聚糖，故溶菌酶和青霉素对人体细胞均无毒性作用。除肽聚糖这一基本成份以外，革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌还各有其特殊结构的成分。 2.革兰氏阳性菌细胞壁特殊组份 细胞壁较厚，约20～80mm。肽聚糖含量丰富，有15～50层，每层厚度1nm
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