- ￥1590 - 5500
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-18650
- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
845932-30-1
- 规格：
1 mg/5 mg/10 mg
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥1590.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥3500.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥5500.0 |
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KU 59403
CAS No. : 845932-30-1
MCE 国际站：KU 59403
产品活性：KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | PI3K/Akt/mTOR
作用靶点：ATM/ATR
In Vitro: KU 59403 (1 μM) enhances VP-16 (1 μM) cytotoxicity to a similar extent in HCT116 and HCT116-N7 cells, and in the p53 mutant SW620 cells and human breast cancer cell line, MDAMB-231, sensitisation is 11.9±4.7 and 3.8±1.8-fold respectively. Inhibition of IR-induced ATM activity by KU 59403 (1 μM) is approximately 50% in MDA-MB231 cells and >50% in HCT116 cells that have low ATM expression and activity.
In Vivo: KU59403 with a single daily dose of 12.5 mg/kg causes a significant sensitization.
Increasing the dose of KU59403 to 25 mg/kg given twice daily results in the greatest chemo-sensitisation with a 3-fold increase in BMY-40481-induced tumour growth delay in both SW620 and HCT116-N7 xenografts, in the absence of a significantly increased toxicity.
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Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验Mol Cell：杨薇等揭示 DNA-PK 的激活机制以及自磷酸化对 NHEJ 通路的重要作用
and Rad3-Related）三种激酶。 其中，DNA-PK 是非同源末端连接（Non-homologous end joining，NHEJ）通路中的关键蛋白激酶，由 DNA-PKcs（DNA-PK 催化亚基）、Ku70/80 和 DNA 末端组成，其全酶装配会进一步招募 NHEJ 相关的连接酶和修复蛋白，包括 DNA 连接酶 IV、XRCC4（X-ray cross complementing protein 4）、XLF（XRCC4-like factor）和 Artemis 等。 由于激酶
（一）CA125 1983年由Bast等从上皮性卵巢癌抗原检测出可被单克隆抗体OC125结合的一种糖蛋白。分子量为200ku，加热至100℃时CA125的活性破坏，正常人血清CA125中的（RIA）阳性临界值为35ku/L. CA125是上皮性卵巢癌和子宫内膜癌的标志物，浆液性子宫内膜样癌、透明细胞癌、输卵管癌及未分化卵巢癌患者的CA125含量可明显升高。当卵巢癌复发时，在临床确诊前几个月便可呈现CA125增高，尤其卵巢癌转移患者的血清CA125更明显高于正常参考
特点是能够将两种性质完全不同的外源多肽或蛋白质，分别与T4衣壳表面上的外壳蛋白SOC(9 ku)和HOC(40 ku)融合而直接展示于T4噬菌体的表面，因此它表达的蛋白不需要复杂的蛋白纯化，避免了因纯化而引起的蛋白质变性和丢失。其病毒颗粒在宿主细胞内组装，不经过分泌途径，因而其表面展示多肽的范围更广，尤其适用于那些不能被大肠杆菌分泌的复杂蛋白质。值得关注的是，SOC与HOC蛋白的存在与否并不影响T4的生存和繁殖。SOC和HOC在噬菌体组装时可优于DNA的包装而装配于衣壳的表面。事实上，在DNA包装被抑制
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