KU 59403,845932-30-1

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      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      845932-30-1

    • 规格

      1 mg/5 mg/10 mg

    规格:1 mg产品价格:¥1590.0
    规格:5 mg产品价格:¥3500.0
    规格:10 mg产品价格:¥5500.0

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    KU 59403

    CAS No. : 845932-30-1

    MCE 国际站:KU 59403

    产品活性:KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂,其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  PI3K/Akt/mTOR

    作用靶点:ATM/ATR

    In Vitro: KU 59403 (1 μM) enhances VP-16 (1 μM) cytotoxicity to a similar extent in HCT116 and HCT116-N7 cells, and in the p53 mutant SW620 cells and human breast cancer cell line, MDAMB-231, sensitisation is 11.9±4.7 and 3.8±1.8-fold respectively. Inhibition of IR-induced ATM activity by KU 59403 (1 μM) is approximately 50% in MDA-MB231 cells and >50% in HCT116 cells that have low ATM expression and activity.

    In Vivo: KU59403 with a single daily dose of 12.5 mg/kg causes a significant sensitization.
    Increasing the dose of KU59403 to 25 mg/kg given twice daily results in the greatest chemo-sensitisation with a 3-fold increase in BMY-40481-induced tumour growth delay in both SW620 and HCT116-N7 xenografts, in the absence of a significantly increased toxicity.

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