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mTOR抑制剂(AZD8055)(1009298-09-2)

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    • 英文名

      mTOR Inhibitor

    • CAS号

      1009298-09-2

    • 保质期

      12个月

    • 供应商

      北京百奥莱博科技有限公司

    • 保存条件

      -20℃

    • 规格

      10mM×0.2ml|5mg|25mg

    特别提示:包括mTOR抑制剂(AZD8055)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!


    产品名称:mTOR抑制剂(AZD8055)
    英文名称:mTOR Inhibitor
    产品货号:YT927
    产品规格:10mM×0.2ml|5mg|25mg

    本品是一种新型的,ATP竞争性mTOR抑制剂,在MDA-MB-468细胞中IC50为0.8nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。

    CAS:1009298-09-2
    分子式:C25H31N5O4
    分子量:465.54
    纯度:97.1%
    结构式:


    AZD8055作用于所有PI3K亚型(α,β,γ,δ)和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1),mTORC2(AKT)和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点,导致明显抑制cap-dependent转译作用。AZD8055有效抑制U87MG、A549和H838细胞增殖,IC50分别为53、50和20nM。AZD8055作用于H838和A549细胞,也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展,降低白血病祖细胞的无性系生长,且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡,但是作用于正常未成熟的CD34+细胞时不会产生这种诱导作用。AZD8055抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系,IC50为24.7nM,且在EFS分布时诱导产生明显区别。

    AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时,显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%,伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg,每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)处理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤,导致肿瘤生长全部受抑制,且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。

    储存条件:-20℃,有效期12个月。

    我公司销售的mTOR抑制剂(AZD8055),mTOR Inhibitor质量上佳,价格普惠,欢迎广大新老客户踊跃订购。

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