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HER1抑制剂(AC480)(BMS-599626)(873

837-23-1)
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    • 英文名

      HER1 Inhibitor

    • CAS号

      873837-23-1

    • 保质期

      12个月

    • 供应商

      北京百奥莱博科技有限公司

    • 保存条件

      -20℃

    • 规格

      10mM×0.2ml|5mg|25mg

    特别提示:包括HER1抑制剂(AC480)(BMS-599626)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!


    产品名称:HER1抑制剂(AC480)(BMS-599626)
    英文名称:HER1 Inhibitor
    产品货号:YT928
    产品规格:10mM×0.2ml|5mg|25mg

    本品是一种选择性的,高效的HER1和HER2抑制剂,IC50分别为20nM和30nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2、c-Kit、Lck、MET等的作用强100倍以上。

    CAS:873837-23-1
    分子式:C27H27FN8O3
    分子量:567.01
    纯度:98.9%
    结构式:


    BMS-599626选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性,IC50分别为20nM和30nM。此外,BMS-599626也抑制相关受体HER4,但是抑制效果低点(IC50为190nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性抑制剂,HER2的ATP非竞争性抑制剂,Ki分别为2nM和5nM。BMS-599626抑制表达高水平HER1和/或HER2的肿瘤细胞增殖,包括Sal2、BT474、N87、KPL-4、HCC202、HCC1954、HCC1419、AU565、ZR-75-30、MDA-MB-175、GEO和PC9细胞,IC50分别为0.24μM、0.31μM、0.45μM、0.38μM、0.94μM、0.34μM、0.75μM、0.63μM、0.51μM、0.84μM、0.90μM和0.34μM。BMS-599626不会显著抑制不表达HER1或HER2的卵巢肿瘤细胞系A2780和MRC5成纤维细胞增殖。zuì新研究显示BMS-599626通过促进周期再分配和抑制DNA修复,而显著增强表达EGFR和Her2的HN-5细胞的放射敏感性。

    AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时,显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%,伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg,每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)处理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤,导致肿瘤生长全部受抑制,且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。

    储存条件:-20℃,有效期12个月。

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