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AZD1080(≥98%)北京厂家

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  • 百奥莱博
  • L10090-SMQ
  • 北京
  • 2025年07月11日
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      57

    • 英文名

      AZD1080

    • CAS号

      612487-72-6

    • 保质期

      长期

    • 供应商

      北京百奥莱博科技有限公司

    • 保存条件

      -20℃

    • 规格

      5mg|25mg

    特别提示:包括AZD1080在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!


    产品名称:AZD1080
    英文名称:AZD1080
    产品货号:L10090
    产品规格:5mg|25mg
     

    属性

    CAS号 612487-72-6
    分子式 C19H18N4O2
    分子量 334.37
    溶解性
    • DMSO 52mg/mL
    • Water<1 mg/mL
    • Ethanol<1 mg/mL
    存贮条件 储存温度-20℃

    描述

    产品介绍 AZD1080是口服活性的可通透脑屏障的GSK3α和GSK3β抑制剂,Ki分别为6.9 nM和31 nM。
    备注 AZD1080 is a selective,orally active,brain permeableGSK3inhibitor,inhibits human GSK3α and GSK3β withKiof 6.9 nM and 31 nM,respectively,shows>14-fold selectivity against CDK2,CDK5,CDK1 and Erk2.
    生化机理  

    Description:
    IC50 Value:31 nM[1]
    AZD1080 is a potent and selective GSK3 inhibitor that demonstrates peripheral target engagement in Phase 1 clinical studies.
    in vitro:AZD1080 inhibits tau phosphorylation in cells expressing human tau and in intact rat brain.Interestingly,subchronic but not acute administration with AZD1080 reverses MK-801-induced deficits,measured by long-term potentiation in hippocampal slices and in a cognitive test in mice,suggesting that reversal of synaptic plasticity deficits in dysfunctional systems requires longer term modifications of proteins downstream of GSK3βsignaling[1].
    in vivo:AZD1080 reverses MK-801-induced impairments in mouse model of cognition.AZD1080 treatment significantly prevents MK-801-induced deficits at both time-points(*p<0.05;**p<0.01).Data are presented as mean _ SEM(n = 9-12 subjects/group).[1]
    Clinical trial:Phase 1
     

    别名 2-羟基-3-[5-[(mǎ啉-4-基)甲基]吡dìng-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈;HY-13862;AZD-1080;AZD 1080;2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile

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