- ￥368 - 648
- 翌圣生物（Yeasen）
- 52717ES60
- 上海
- 2026年10月16日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Gefitinib (ZD1839, Iressa®)
- CAS号：
184475-35-2
- 保质期：
4℃保存，2年稳定；-20℃保存，3年稳定；溶液-20℃保存，有效期1月
- 供应商：
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件：
4℃
- 规格：
100 mg(52717ES60)/500 mg(52717ES76)
| 规格： | 100 mg(52717ES60) | 产品价格： | ￥368 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 500 mg(52717ES76) | 产品价格： | ￥648 |
产品描述：
Gefitinib是一种有效的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，其在NR6wtEGFR细胞中的 IC50 值为2-37 nM。Gefitinib与EGFR的ATP结合，抑制EGFR酪氨酸激酶活性和EGFR通路。Gefitinib还可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡，具有抗血管生成活性，在多种肿瘤中具有抗肿瘤活性。
产品属性：
| 英文别名（English Synonym） | Gefitinib; ZD1839 |
| 中文名称（Chinese Name） | 吉非替尼 |
| CAS 号（CAS NO.） | 184475‑35‑2 |
| 靶点（Target） | EGFR |
| 研究领域（Research Field） | Apoptosis |
| 通路（Pathway） | JAK/STAT--EGFR |
| 分子式（Formula） | C₂₂H₂₄ClFN₄O₃ |
| 分子量（Molecular Weight） | 446.90 |
| 外观（Appearance） | 固体粉末 |
| 纯度（Purity） | ≥98% |
| 溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO：≥50mg/mL |
| 细胞实验（体外实验） | 将细胞接种到96孔板中，使用吉非替尼（0.01-20 μM），Metformin或两者处理72小时，用MTT或CCK-8测量细胞增殖情况，通过剂量-反应曲线的插值确定IC50值。结果表示3个单独实验的中值，每个实验一式四份进行，通过使用CalcuSyn软件程序，根据Chou和Talalay方法分析组合处理的结果。[3] |
| 动物实验（体内实验） | 在注射癌细胞之前，将4到6周龄雌性BALB/c无胸腺（NU+/NU +）小鼠驯化1周，将1×107个H1299和CALU-3 GEF-细胞重悬在200微升Matrigel中并皮下注射。当检测到直径约75 mm3的实体瘤时，小鼠不进行治疗或口服Metformin（稀释Metformin200 mg/mL于饮用水中并在整个实验中存在），吉非替尼（按150 mg/kg每天口服灌胃）或在指定时间段内的服用二者。每个治疗组由10只小鼠组成，使用公式π/6×较大直径×（较小直径）2测量肿瘤体积。[3] |
产品特色：
参考文献
[1] Dhar D, et al. Liver Cancer Initiation Requires p53 Inhibition by CD44-Enhanced Growth Factor Signaling. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1061-1077.e6.
[2] Noh CK, et al.Simultaneous quantification of volitinib and gefitinib in rat plasma by HPLC-MS/MS for application to a pharmacokinetic study in rats. J Sep Sci. 2017 Jul 27.
[3] Morgillo F, et al. Synergistic effects of metformin treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3508-19.
[4] Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2):174-85.
储存条件：
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
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EGFR小分子 抑制剂深度科普 - 核心概述、信号机制与前沿研究方向 - 靶向治疗的“黄金标杆” 在肿瘤靶向治疗领域，表皮生长因子受体（EGFR）堪称最成熟的靶点之一。自2003年第一代EGFR抑制剂吉非替尼获批以来，小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）已成为非小细胞肺癌（NSCLC）尤其是EGFR突变患者的标准治疗方案。 然而，耐药始终是临床面临的核心挑战。从T790M到C797S，肿瘤细胞在药物压力下不断进化，推动着EGFR抑制剂的代际更迭。本文将带你纵览EGFR抑制剂的研究
Clinical Studies of Antisense Oligonucleotides for Cancer Therapy
) and Iressa™ (ZD1839, gefitinib; AstraZeneca).
别小看EGFR的耐药，这可是KEGG上独立的一个信号通路……
，和2）旁路途径的激活。上次说过，EGFR可以通过与HER2或者本身的二聚体，激活下游的JAK/STAT、PI3K/AKT和MAPK信号通路（MAPK信号通路是通过EGFR激活Shc→Grb2后激活的，这个上次漏讲了）：常用的抑制剂类药物，吉非替尼和厄洛替尼可以结合并抑制EGFR的活性：但当EGFR氨基酸790位的苏氨酸突变成了甲硫氨酸的话，吉非替尼和厄洛替尼就无法结合上EGFR，也就无法抑制EGFR的下游通路，产生了耐药性。在旁路途径中，常见的还有原癌基因c-Met的激活，会导致Her3的磷酸化，进一步
