- ￥368
- 翌圣生物（Yeasen）
- 52717ES60
- 上海
- 2026年02月03日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Gefitinib (ZD1839, Iressa®)
- CAS号：
184475-35-2
- 保质期：
4℃保存，2年稳定；-20℃保存，3年稳定；溶液-20℃保存，有效期1月
- 供应商：
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件：
4℃
- 规格：
100mg
产品性质
| 英文别名（English Synonym） | Gefitinib; ZD1839 |
| 中文名称 (Chinese Name) | 吉非替尼 |
| 靶点（Target） | EGFR |
| 通路（Pathway） | JAK/STAT--EGFR |
| CAS号（CAS NO.） | 184475-35-2 |
| 分子式（Formula） | C22H24ClFN4O3 |
| 分子量（Molecular Weight） | 446.90 |
| 外观（Appearance） | 固体粉末 |
| 纯度（Purity） | ≥98% |
| 溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO：≥50mg/mL |
| 结构式（Structure） |  |
运输和保存方法冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
溶解使用方式
体外：使用DMSO溶解，溶解度为≥30 mg/mL（67.13 mM）
体内：1、吉非替尼用载体（玉米油+ 5％DMSO）制备[1]
2、将吉非替尼溶解于由DMSO，PEG400和蒸馏水（5:45:50%，v/v/v）组成的体系内制备浓度为1 mg/mL溶液[2]
使用浓度【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）（一）细胞实验（体外实验）
将细胞接种到96孔板中，使用吉非替尼（0.01-20 μM），二甲双-胍或两者处理72小时，用MTT或CCK-8测量细胞增殖情况，通过剂量-反应曲线的插值确定IC50值。 结果表示3个单独实验的中值，每个实验一式四份进行，通过使用CalcuSyn软件程序，根据Chou和Talalay方法分析组合处理的结果。[3]
（二）动物实验（体内实验）
在注射癌细胞之前，将4到6周龄雌性BALB/c无胸腺（NU+/NU +）小鼠驯化1周，将1×107个 H1299和CALU-3 GEF-细胞重悬在200微升Matrigel中并皮下注射。当检测到直径约75 mm3的实体瘤时，小鼠不进行治疗或口服二甲双-胍（稀释二甲双-胍200 mg/mL于饮用水中并在整个实验中存在），吉非替尼（按150 mg/kg每天口服灌胃）或在指定时间段内的服用二者。每个治疗组由10只小鼠组成，使用公式π/6×较大直径×（较小直径）2测量肿瘤体积。[3]
将大鼠随机分配到4个实验组别：1）每天一次对未照射的大鼠口服给予载体（0.1%温80）治疗；2）每天一次对未照射的大鼠口服吉非替尼（50 mg/kg/天）治疗；3）每天一次对受照射的大鼠口服给药治疗；4）每天一次对受照射的大鼠口服吉非替尼治疗。每个实验组包含5-6只大鼠，并且所有处理组都被治疗14天。[4]HB221207
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文献和实验[2] Noh CK, et al.Simultaneous quantification of volitinib and gefitinib in rat plasma by HPLC-MS/MS for application to a pharmacokinetic study in rats. J Sep Sci. 2017 Jul 27.
[3] Morgillo F, et al. Synergistic effects of metformin treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3508-19.
[4] Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2):174-85.
Clinical Studies of Antisense Oligonucleotides for Cancer Therapy
) and Iressa™ (ZD1839, gefitinib; AstraZeneca).
别小看EGFR的耐药，这可是KEGG上独立的一个信号通路……
，和2）旁路途径的激活。上次说过，EGFR可以通过与HER2或者本身的二聚体，激活下游的JAK/STAT、PI3K/AKT和MAPK信号通路（MAPK信号通路是通过EGFR激活Shc→Grb2后激活的，这个上次漏讲了）：常用的抑制剂类药物，吉非替尼和厄洛替尼可以结合并抑制EGFR的活性：但当EGFR氨基酸790位的苏氨酸突变成了甲硫氨酸的话，吉非替尼和厄洛替尼就无法结合上EGFR，也就无法抑制EGFR的下游通路，产生了耐药性。在旁路途径中，常见的还有原癌基因c-Met的激活，会导致Her3的磷酸化，进一步
，所以综合其上两点该单抗治疗时毒性较大，而h-R3是人源化单抗，人源化程度较高，基本不会引起HAMA反应，而且其拮抗EGFR的特异性适中，能针对癌组织中的细胞的EGFR反应，而不会对正常组织的细胞造成毒害作用。综上所述， h-R3的应用前途将非常光明。 c． 欧洲第二大制药厂阿斯利康（AstraZeneca）公司抗EGFR药物Iressa,Iressa是一种获准用于治疗肺癌的抗EGFR的小分子新药，已经得到日本（2002）、FDA（2002.5）、欧洲等多国的批准。但因为其在日本治疗肺癌时会
