- ￥945
- 翌圣生物（Yeasen）
- 53299ES05
- 上海
- 2026年04月12日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
现货
- 英文名：
Crenigacestat
- CAS号：
1421438-81-4
- 保质期：
3年
- 供应商：
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
- 保存条件：
粉末/-20 ºC 分装避免反复冻融
- 规格：
2mg
产品信息
| 产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
| Crenigacestat |
53299ES05 |
2 mg |
945 |
| 53299ES08 |
5 mg |
1,425 |
|
| 53299ES10 |
10 mg |
2,345 |
产品描述
Crenigacestat (LY3039478, LY-3039478)，是一种有效的Notch和γ-secretase的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。
产品性质
| 英文别名 (English Synonym) |
Crenigacestat, LY3039478, LY-3039478 |
| 中文名称 (Chinese Name) |
Crenigacestat, LY3039478, LY-3039478 |
| 靶点 (Target) |
Notch |
| 通路 (Pathway) |
Neuronal Signaling |
| CAS号 (CAS NO.) |
1421438-81-4 |
| 分子式 (Formula) |
C22H23F3N4O4 |
| 分子量 (Molecular Weight) |
406.48 |
| 外观 (Appearance) |
粉末 |
| 纯度 (Purity) |
≥98% |
| 溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
| 结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在K07074细胞中，Crenigacestat (100 nM)抑制细胞活性。[1] Crenigacestat可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。减少Myc和cyclin A1的表达，引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在透明细胞肾癌异种移植瘤小鼠模型中，口服LY3039478 (8 mg/kg)可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长。[2]
参考文献
[1]. Mäemets-Allas K, et al. The inhibition of Akt-Pdpk1 interaction efficiently suppresses the growth of murine primary liver tumor cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 May 20;474(1):118-125.
[2]. Bhagat TD, et al. Notch Pathway Is Activated via Genetic and Epigenetic Alterations and Is a Therapeutic Target in Clear Cell Renal Cancer. J Biol Chem. 2017 Jan 20;292(3):837-846.
[3]. Mark H. Bender, et al. Abstract 1131: Novel inhibitor of Notch signaling for the treatment of cancer. Cancer Res. 2013.
HB220804
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文献和实验1.Mäemets-Allas K, et al. The inhibition of Akt-Pdpk1 interaction efficiently suppresses the growth of murine primary liver tumor cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 May 20;474(1):118-125.
2.Bhagat TD, et al. Notch Pathway Is Activated via Genetic and Epigenetic Alterations and Is a Therapeutic Target in Clear Cell Renal Cancer. J Biol Chem. 2017 Jan 20;292(3):837-846.
3.Mark H. Bender, et al. Abstract 1131: Novel inhibitor of Notch signaling for the treatment of cancer. Cancer Res. 2013.
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