抗体药物 肿瘤靶向性毒素 细胞有丝分裂抑制剂 HTI-286

HTI-286

Hemiasterlin是来源于海绵体的自然分泌产物。与其他组成结构各异的类多肽分子一样，可结合微管的vinca-多肽，破坏正常的微管动力系统，当达到一定数量时，解聚微管。目前对Hemiasterlin及其类似物已全部合成完毕。其中的一种形态属性合成类似物，HTI-286抑制纯化的微观聚集，破坏细胞中微管的组织结构，限制有丝分裂（mitotic arrest）促进凋亡。与目前已发现多种抗微管蛋白相比，它很少与其他抗药蛋白发生交叉反应。例如：paclitaxel，docetaxel，vinorelbine，和vinblastine。在过表达的药物转座子MRP1或是MXR中都未发现产生抗HTI-286的蛋白。


CAS: 228266-40-8

分子量： MW 473

分子式：C27H43N3O4

货号	产品名称	化学结构式	分子式	纯度	价格(US $)
T1007	HTI-286		C27H43N3O4 M.t. 473.65	95%	$1,100/50mg
					$1,700/100mg
					$4,500/500mg
					$6,600/1g

参考文献：

1 .Krishnamurthy, G., et al., Biophysical characterization of the interactions of HTI-286 with tubulin heterodimer and microtubules. Biochemistry, 2003. 42(46): p. 13484-95.
2. Loganzo, F., et al., HTI-286, a synthetic analogue of the tripeptide hemiasterlin, is a potent antimicrotubule agent that circumvents P-glycoprotein-mediated resistance in vitro and in vivo. Cancer Res, 2003. 63(8): p. 1838-45.