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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
Mevastatin
- CAS号:
73573-88-3
- 保质期:
2年
- 供应商:
上海瓦兰生物
- 保存条件:
2-8℃
- 规格:
5MG
属性
质量水平
200
检测方案
≥98% (HPLC)
形式
powder or crystals
颜色
white to light yellow
mp
151 °C
溶解性
ethanol: 25-26 mg/mL, clear, colorless
抗生素抗菌谱
neoplastics
作用机制
enzyme | inhibits
创始人
Daiichi-Sankyo
储存温度
2-8°C
说明
一般描述
化学结构:他汀
美伐他汀(Mevastatin)是一种聚酮,属于他汀类化合物。结构中含有一个羟基-六氢萘环。
应用
美伐他汀已用于:
· 通过细胞毒性检测分析其对慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞的影响
· 分析其作为异*二烯化抑制剂,对K-Ras转染人胚胎肾细胞(HEK)的影响
· 研究其作为他汀类药物,对人乳腺癌细胞和胶质母细胞瘤的体外抗癌作用
生化/生理作用
美伐他汀是一种参与胆固醇合成的主要酶——3-羟基3-甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的选择性抑制剂,可用作降胆固醇药。美伐他汀来源于各种真菌。美伐他汀可作为抗骨吸收剂,对骨质疏松症有治疗作用。可通过诱发破骨细胞凋亡抑制骨吸收。美伐他汀也参与蛋白质(如Ras)异*二烯化的抑制。可通过抑制转录因子Rho的四异*二烯化,提高内皮一氧化*合酶(eNOS)mRNA和蛋白质水平。
无底玻璃瓶。内含物装在插入的融合锥内。
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文献和实验脂症。尤其对家族性Ⅲ型高血脂症效果更好。也可用于消退黄色瘤。对HDL-c下降的轻度高胆固醇血症也有较好疗效。 【不良反应】苯氧酸类药物不良反应较轻。有轻度腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应。偶有皮疹、脱发、视物模糊、血象异常等。 HMG-CoA还原酶抑制剂 HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A,3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A)还原酶抑制剂最早是从霉菌培养液中提取,有美伐他汀(mevastatin)、乐伐他汀(lovastatin
酶,抑制其活性可阻抑肝细胞合成胆固醇,使胆固醇含量减少。HMG-CoA抑制剂亦称他汀类(statins)药物,1976年被Endo等从霉菌的培养液中获得,是目前治疗高胆固醇血症(Hypercholesterolemia)的新型药物。其中美伐他汀(mevastatin)和洛伐他汀(lovastatin)是从真菌培养物中分离而来的。普伐他汀(pravastatin)和辛伐他汀(simvastatin)为人工半合成品。氟伐他汀(fluvastatin)和阿伐他汀(atorvastatin)是新近人工
-CoA还原酶抑制剂 HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A,3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A)还原酶抑制剂最早是从霉菌培养液中提取,有美伐他汀(mevastatin)、乐伐他汀(lovastatin)、以后又有美伐他汀的羟基化、甲基化衍生物普伐他汀(pravastatin)、塞伐他汀(simvastatin)。美伐他汀药效弱而不良反应多,未用于临床。 【药理作用】能明显降低血浆TC和LDL-c.患者每天服用本类药物10~40










