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CDK4和CDK6抑制剂

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  • 2025年07月14日
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      127

    • 英文名

      Palbociclib isethionate

    • CAS号

      827022-33-3

    • 保质期

      2年

    • 供应商

      北京百奥莱博科技有限公司

    • 保存条件

      -20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃

    • 规格

      1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg

    特别提示:包括CDK4和CDK6抑制剂在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!


    产品名称:CDK4和CDK6抑制剂
    英文名称:Palbociclib isethionate
    产品货号:M00121
    产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg

    Palbociclib isethionate是高度选择性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为11nM/16nM;对CDK1/2/5,EGF,FGFR,PDGFR,InsR等没有作用。
    注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!

    CAS号:827022-33-3
    别名:PD 0332991 isethionate
    纯度:99.99%
    分子式:C₂₆H₃₅N₇O₆S
    分子量:573.66
    结构式:
    Palbociclib isethionate结构式
    储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。

    除了CDK4和CDK6抑制剂,PD 0332991 isethionate,我公司还供应以下相关产品:



    名称:MDM2拮抗剂(Nutlin-3)
    货号:YT341
    规格:1mg|5mg
    本品是一种常用的可以通透细胞膜的MDM2拮抗剂,也是p53信号通路的激活剂。Nutlin-3对于MDM2的作用有很高的选择性,IC50达到90nM。Nutlin-3通过和MDM2结合,抑制MDM2和p53的相互作用,从而激活p53,诱导细胞凋亡,并发挥抗肿瘤作用。Nutlin-3可溶于DMSO(20mg/ml)和乙醇,不溶于水。

    CAS:548472-68-0
    分子式:C30H30Cl2N4O4
    分子量:581.49
    纯度:>98%。

    储存条件:-20℃避光,有效期一年。

    名称:Hsp90抑制剂(NVP-HSP990)
    货号:M00797
    规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg
    NVP-HSP990(HSP990)是Hsp90抑制剂,对Hsp90_alpha_的IC50值为13nM,抗癌增殖活性。
    注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!

    CAS号:934343-74-5
    别名:HSP-990
    纯度:98.59%
    分子式:C₂₀H₁₈FN₅O₂
    分子量:379.39
    结构式:
    NVP-HSP990结构式
    储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。

    名称:IRE1α RNase激酶抑制剂(KIRA6)
    货号:M01383
    规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg
    KIRA6变构抑制IRE1α RNase激酶活性,IC50值为0.6µM。
    注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!

    CAS号:1589527-65-0
    纯度:98.75%
    分子式:C₂₈H₂₅F₃N₆O
    分子量:518.53
    结构式:
    KIRA6结构式
    储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。

    名称:PDE3抑制剂(Milrinone)
    货号:M02760
    规格:1mL(10mM)|50mg|100mg
    Milrinone是PDE3抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
    注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!

    CAS号:78415-72-2
    别名:Win 47203
    纯度:99.78%
    分子式:C₁₂H₉N₃O
    分子量:211.22
    结构式:
    Milrinone结构式
    储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。

    名称:DNA旋转酶抑制剂(Pefloxacin mesylate)
    货号:M03963
    规格:1mL(10mM)|100mg|500mg
    Pefloxacin是抗菌化合物,通过抑制DNA旋转酶来阻断DNA复制。
    注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!

    CAS号:70458-95-6
    别名:Pefloxacinium mesylate
    分子式:C₁₈H₂₄FN₃O₆S
    分子量:429.46
    结构式:
    Pefloxacin mesylate结构式
    储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。

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      /6 抑制剂脱敏的机制之一,不仅增加 cyclin D-CDK4/6 复合物的形成,而且增加与 CDK2 复合物的形成,从而导致对 CDK4/6 抑制剂不敏感。研究强调了开发同时靶向 CDK2、CDK4CDK6抑制剂的必要性,同时避免对 CDK113 的毒性抑制。 图片来源:Nature CDK4/6 抑制剂已经被批准用于治疗乳腺癌,并在研究用于其他类型癌症,但是临床研究发现癌症对这些抑制剂有耐药性。然而许多耐药性病例缺乏分子基础,为了解决这个问题,Chaikovsky 等人希望识别影响

    • P16

      P16       p16于1976年初被发现,定位于9p21,全长8.5kb,有3个外显子和两个内含子,其基因产物为P16蛋白,相对分子质量 为15 840,为148个氨基酸组成的单链多肽蛋白。p16是人类肿瘤中最常见的抑癌基因,是细胞周期蛋白激酶抑制剂。它通过结合并抑制细胞周期依赖的蛋白激酶CDK4CDK6,导致Rb的磷酸化抑制来调控细胞通过G1期。在人乳腺上皮细胞(HMEC)中,p16基因CpG岛的逐步甲基化使其逐渐失活。p16的逐渐失活使HMEC突破增生抑制

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      of the Retinoblastoma gene product (Rb) by CDK4 and/or CDK6 (G1/S checkpoint), leading to the release of bound E2F from Rb and allowing the transcription of genes by “free E2F” necessary for S phase progression. During late G1 phase, CDK2/cyclin E complex phosphorylates

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