EGFR抑制剂(AEE788)

特别提示：包括EGFR抑制剂(AEE788)在内，本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他非科研用途！

产品名称：EGFR抑制剂(AEE788)
英文名称：3NVP-AEE788
产品规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
ＣＡＳ＃：497839-62-0

本品是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2nM和6nM，对VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R、IGF-1R、PKCα和CDK1没有抑制作用。

CAS：497839-62-0
分子式：C27H32N6
分子量：440.58
纯度：98.1%
结构式：



AEE788也抑制KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1，IC50为50-80nM。AEE788对ErbB-4、PDGFR-β、Flt-3、Flt-4、RET和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-R、IGF-1R、PKC-α和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞，分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化，对A31细胞PDGF诱导的磷酸化作用没有影响。AEE788抑制NCI-H596、MK、BT-474和SK-BR-3细胞增殖，IC50分别为78、56、49和381nM。AEE788也抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖，IC50分别为43和155nM。AEE788作用于人类皮肤SCC细胞系(Colo16、HaCaT、SRB1和SRB12细胞)抑制EGFR、VEGFR-2、Akt和MAPK的磷酸化，导致生长得到抑制，且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时，作用于HT29细胞，抑制EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系，抑制细胞增殖，抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1、HER2和HER3激活。AEE788作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。

AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制肿瘤生长，只轻微改变体重，这种作用存剂量依赖性。AEE788按50mg/kg剂量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型诱导肿瘤衰退达57%。AEE788作用于A431肿瘤和GeMag肿瘤，分别有效抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF诱导的血管生成，这样作用存在剂量依赖性，但是不会抑制FGF诱导的血管生成。AEE788按50mg/kg剂量作用于Colo16移植瘤，抑制54%肿瘤生长，因为EGFR、VEGFR、Akt和MAPK的磷酸化得到抑制。AEE788按50mg/kg剂量作用于盲肠和腹膜，也抑制肿瘤生长，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲肠的HT29细胞时，降低淋巴癌转移的发生率，抑制达70%，对体重没有影响。AEE788作用于HT29盲肠癌，明显降低pEGFR和pVEGFR的表达水平，但是不改变EGF、VEGF、EGFR或VEGFR的表达水平。和CPT-11联用，AEE788明显抑制淋巴癌转移AEE788抑制Daoy、DaoyPt和DaoyHER2移植瘤的生长，抑制分别达51%、45%和72%。AEE788作用于K562肿瘤细胞，可以促进LBH589调节的活性氧簇的产生，可以增强凋亡。

储存条件：-20℃，有效期12个月。