KO-947,1695533-89-1

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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1695533-89-1

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1438.0
    规格:1 mg产品价格:¥871.0
    规格:5 mg产品价格:¥1839.0
    规格:10 mg产品价格:¥2758.0
    规格:25 mg产品价格:¥4690.0

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    KO-947

    CAS No. : 1695533-89-1

    MCE 国际站:KO-947

    产品活性:KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。

    研究领域:MAPK/ERK Pathway  |  Stem Cell/Wnt

    作用靶点:ERK

    In Vitro: KO-947 is a 10 nM inhibitor of ERK with at least 50-fold selectivity against a panel of 450 kinases. KO-947 blocks ERK signaling and proliferation of tumor cells exhibiting dysregulation of MAPK pathway signaling, including mutations in BRAF, NRAS or KRAS, at low nanomolar concentrations.

    In Vivo: In cell-line derived xenograft studies, KO-947 profoundly suppresses ERK signaling for up to five days after a single dose and induces regressions in RAS- and RAF-mutant melanoma, NSCLC and pancreatic cancer models on administration schedules ranging from daily to weekly. Intermittent dosing enables comparable antitumor activity at reduced dose-intensity.

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