钙蛋白酶抑制剂I/Calpain Inhibitor I (

钙蛋白酶抑制剂I

N-Acetyl-Leu-Leu-norleucinal, synthetic

一般描述

钙蛋白酶抑制剂 I 是 Ca²⁺ 依赖性中性半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶 I 和钙蛋白酶 II 的强大竞争性抑制剂。

特异性

钙蛋白酶抑制剂 I 是 Ca²⁺ 依赖性中性半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶 I（需要 2–75 μM Ca²⁺ 激活）和钙蛋白酶 II（需要 200–800 μM）的强力的、竞争性抑制剂，K_i 值在 0.12 μM 至 0.23 μM 之间。对钙蛋白酶 II 的抑制程度低于钙蛋白酶 I。钙蛋白酶抑制剂 I 也是木瓜蛋白酶和组织蛋白酶 B 和 L 的强抑制剂，它对组织蛋白酶 H 和 α-胰凝乳蛋白酶的抑制作用较弱，而对胰蛋白酶没有抑制作用。对 0.02 U 血小板钙蛋白酶的 ID₅₀ 为 0.05 μM。

应用

钙蛋白酶抑制剂 I 抑制钙蛋白酶，钙蛋白酶通过部分蛋白水解激活肌球蛋白轻链激酶和蛋白激酶 C。由于分子量低且无带电荷的残基，因此该抑制剂应该具有膜渗透性。
钙蛋白酶抑制剂 I 用于蛋白质印迹法。

质量

纯度：98％（来自 C）；色谱均一

公式变量

C₂₀H₃₇N₃O₄

制备说明

工作浓度：0.1 - 10 μM
建议的起始浓度为 17 μg/ml。这是观察到的钙蛋白酶 I 最大抑制一半的浓度。
工作液：推荐的溶剂是 DMF、乙醇或甲醇，最高 10mg/ml。
存储条件（工作液）：-15 至 -25°C
在 -15 至 -25°C 下，在DMF、甲醇，乙醇溶液中可稳定 4 周。

罗氏试剂