Compstatin坎普他汀,206645-99-0

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Compstatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：坎普他汀

Catalog_No：HY-P1036

CAS：206645-99-0

产品活性：Compstatin 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC₅₀ 值分别为 63 μM 和 12 μM。

存储条件：Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Compstatin 是一种具有 13 个残基的环肽，是一种有效的 补体系统 C3 抑制剂，具有物种特异性。 Compstatin 与狒狒 C3 结合，并能抵抗狒狒血液中的蛋白水解裂解（与人类相似）。 Compstatin 仅抑制灵长类动物补体系统的激活。 Compstatin 对经典和替代补体途径的 IC₅₀ 值分别为 63 μM 和 12 μM^{[1][2][ 3][4]}。 体外坎普他汀在人体血液中的体外半衰期约为 2 小时^[2]。
在溶液中，坎普他汀Gln-5–Gly-8残基与二硫桥Cys-2–Cys12、残基Ile-1–Val-4和Thr-13形成β-转角，形成疏水簇^{[3].
体内： Compstatin (21 mg/kg) 在作为推注和输注的组合给予时产生完全抑制作用。 Compstatin 完全抑制体内肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活，而不会对心率或全身动脉压、中心静脉压和肺动脉压产生不利影响[1]。
Compstatin 在狒狒血浆中稳定超过 24 小时[1]。
Compstatin 灌注组猪异种移植物的存活时间明显长于对照组[2]。}

体外：坎普他汀在人体血液中的体外半衰期约为 2 小时^[2]。
桥接 Cys-2–Cys12、残基 Ile-1–Val-4 和 Thr-13，形成疏水簇^[3]。

体内：Compstatin (21 mg/kg) 在作为推注和输注的组合给药时产生完全抑制作用。 Compstatin 完全抑制体内肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活，而不会对心率或全身动脉压、中心静脉压和肺动脉压产生不利影响^[1]。
Compstatin 在狒狒血浆中稳定超过 24 小时^[1]。
Compstatin 灌注组猪异种移植物的存活时间明显长于对照组^[2]。

参考文献：

Soulika AM, et al. Inhibition of heparin/protamine complex-induced complement activation by Compstatin in baboons. Clin Immunol. 2000 Sep;96(3):212-21.

Fiane AE, et al. Compstatin, a peptide inhibitor of C3, prolongs survival of ex vivo perfused pig xenografts. Xenotransplantation. 1999 Feb;6(1):52-65.

Bert J C Janssen, et al. Structure of compstatin in complex with complement component C3c reveals a new mechanism of complement inhibition. J Biol Chem. 2007 Oct 5;282(40):29241-7.

A Sahu, et al. Inhibition of human complement by a C3-binding peptide isolated from a phage-displayed random peptide library. J Immunol. 1996 Jul 15;157(2):884-91.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。