IGF-1R抑制剂(NVP-ADW742)(胰岛素样生长因子

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名称：IGF-1R抑制剂(NVP-ADW742)(胰岛素样生长因子-1受体抑制剂) 抑制剂激活剂
CAS：475488-23-4
编号：YT937
规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
产地：国产|进口
本品是一种IGF-1R抑制剂，IC50为0.17μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上；对HER2、PDGFR、VEGFR-2、Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。

CAS：475488-23-4
分子式：C28H31N5O
分子量：453.58
纯度：99.2%
结构式：


NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多，IC50为2.8μM，作用于c-Kit、HER1、PDGFR、VEGFR-2或Bcr-Abl p210时抑制活性最低，IC50>5-10μM，与显著抑制IGF-1诱导的IGF-1R及其下游靶点Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系时，IC50为0.1-0.5μM，与BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时，NVP-ADW742也废除肿瘤细胞对IL-6的反应。此外，NVP-ADW742有效作用于抗常规抗癌试剂(毒性化疗剂，Dexamethasone)或研究用的抗癌试剂(Thalidomide、CC-5013、TRAIL/Apo2L、PS-341)的MM细胞系，也有效作用于抗多种药物的MM患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞，降低VEGF产量，且作用于多种肿瘤类型，如甲状腺癌细胞和MM细胞，抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin、Melphalan、Dexamethasone、TRAIL/Apo2L或PS-341敏感。

储存条件：-20℃，有效期12个月。

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·CREB凝胶迁移突变探针(10μM)
编号：YT222
英文名称：CREB Mutation Probe For EMSA(10μM)
规格：30μl
本探针是用于EMSA(也称gel shift)研究的CREB consensus oligonucleotide的突变体。可以作为EMSA探针－CREB的阴性对照，用于EMSA结合反应中突变探针的冷竞争反应等。一个包装的突变探针，如果用于同位素标记EMSA探针的突变探针冷竞争反应，可以进行90-180个突变探针的冷竞争反应。如果用于生物素标记探针的冷竞争时，可以进行约30个冷竞争反应。

CREB consensus oligo的序列如下：
5"-AGA GAT TGC CTG ACG TCA GAG AGC TAG-3"
3"-TCT CTA ACG GAC TGC AGT CTC TCG ATC-5"

EMSA突变探针－CREB中CREB的公认的结合位点发生了突变，从而使CREB无法和该突变探针结合。在探针冷竞争反应中，正常的标记探针和CREB的结合的条带会被抑制；而在突变探针冷竞争反应(cold competition)中，正常的标记探针和CREB的结合的条带不会被抑制。参考下图。


一个典型的EMSA/Gel- Shift分析图
1,阴性对照反应(标记探针)；
2,常规反应(含激活的目的转录因子的核蛋白＋标记探针)；
3,探针冷竞争反应(含激活的目的转录因子的核蛋白＋标记探针＋标记探针100倍量的未标记探针)；
4,突变探针的冷竞争反应(含激活的目的转录因子的核蛋白＋标记探针＋标记探针100倍量的未标记突变探针)；
5,Super-shift反应(含激活的目的转录因子的核蛋白＋标记探针＋目的转录因子的特异抗体)。

注意事项：
1. 避免加热到40℃以上，温度过高会导致双链DNA探针解聚成单链。而单链无法用于EMSA研究。
2. 对于EMSA的详细操作可以参考我们的EMSA试剂盒的使用说明。


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