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MedChemExpress LLC
- CAS号:
362519-49-1
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10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg
| 规格: | 10 mM * 1 mL | 产品价格: | ¥1089.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥990.0 |
| 规格: | 10 mg | 产品价格: | ¥1700.0 |
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| 规格: | 50 mg | 产品价格: | ¥6500.0 |
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(±)-Ibipinabant
CAS No. : 362519-49-1
产品活性:(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) is the racemate of SLV319. (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) is a potent and selective cannabinoid-1 (CB-1) receptor antagonist with an IC50 of 22 nM.
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Cannabinoid Receptor
In Vitro: Cannabinoid receptor 1 (CB1R) antagonists appear to be promising drugs for the treatment of obesity, however, serious side effects have hampered their clinical application. Ibipinabant is a new, potent [Ki (CB1)=7.8 nM] and selective [Ki (CB2)=7.943 nM] CB1 antagonist [pA2 for arachidonic acid release in CHO cells=9.9] with in vitro pharmacological characteristics similar to rimonabant including inverse agonism and brain penetrance.
In Vivo: (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) (3 mg/kg) reduces unfasted glucose to a significantly greater degree than rimonabant at the same dose on days 17, 28 and 38. Chronic treatment with (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) significantly attenuates the progression of diabetes in ZDF rats, blunting the increase in blood glucose and HbA1c over time. Ibipinabant also reduces the hyperinsulinemia apparent at 6-8 weeks of age and attenuates the dramatic reduction in insulin levels observed 1-2 weeks later.
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