- ￥680 - 6300
- TargetMol
- USA
- T3099
- 2025年07月07日
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- 技术资料
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-20°C
- 保质期：
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- 英文名：
EPZ5676
- 库存：
详询
- 供应商：
详询
- CAS号：
1380288-87-8
- 规格：
2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/1mL/10mM
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥680.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1080.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1730.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3600.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥6300.0 |
| 规格： | 1mL/10mM | 产品价格： | ￥980.0 |
ID：T3099
PURITY：0.98
Formula：C30H42N8O3
MolWt：562.71
Appearance：白色粉末
Solubility：G4DMSO：100 mg/mL warmed (177.71 mM)
Bioactivity：EPZ-5676 is an S-adenosyl methionine (SAM) competitive inhibitor of protein methyltransferase DOT1L with Ki of 80 pM, demonstrating >37,000-fold selectivity against all other PMTs tested, inhibits H3K79 methylation in tumor. Phase 1.
Status：
Pathways：Chromatin/Epigenetic
Target：Histone Methyltransferase inhibitor
Receptor：DOT1L
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文献和实验外囊泡到胰腺导管腺癌恶性进展的分子通路及治疗策略 结果表明，肿瘤相关巨噬细胞来源的细胞外囊泡中的CAV1蛋白与甲基转移酶DOT1L直接相互作用，促进DOT1L在细胞外囊泡中的装载及其向肿瘤细胞的递送；递送至肿瘤细胞的DOT1L通过催化组蛋白H3K79me2修饰，在表观遗传水平上调自噬相关基因ATG5的转录，进而驱动血管生成拟态形成和肿瘤侵袭。靶向这一通路的关键节点DOT1L虽能有效抑制血管生成拟态和肿瘤进展，但会意外诱导代偿性内皮血管生成，而将DOT1L抑制剂EPZ-5676与抗
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