Decitabine地西他滨

DNA甲基化的介绍及其抑制剂

; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA

DNA甲基转移酶抑制剂-转移的现实

第一个DNA甲基转移酶抑制剂(5-阿扎西替丁)在1964年首次合成，其作为抗癌剂的潜力很早就被认识到。20世纪80年代，在临床对这些制剂的最初研究中，将地西他滨作为经典的抗癌药物，其剂量为临床最大耐受剂量，每疗程1500 - 2500 mg/m(2)，但收效甚微。只有当低剂量(那些没有细胞毒性,导致epigenetically沉默沉默基因的活化)取得任何重大进展,经过近40年5-azacytidine (Vidaza)最后获得FDA的批准在2004/2005专门治疗骨髓增生异常综合征(MDS

三句话读懂一篇 CNS：人造蛋白质药物再获突破；每天喝 2～3 杯咖啡，或降低心脏病风险

and metastasis。 该研究报告了 DNA 甲基转移酶抑制剂--地西他滨通过激活长链非编码 RNA PHACTR2-AS1 (PAS1) 来抑制 PH20 的表达，且 PAS1 与 RNA 结合蛋白 vigilin 和组蛋白甲基转移酶 SUV39 H1 形成三元复合物发挥作用，揭示 DNMT1-PAS1-PH20 轴是乳腺癌的潜在治疗靶点！ 图 9：来源 STTT 10. Cell：开发高通量设计合成细胞因子的新技术 细胞因子是一种分泌型的强效免疫调节蛋白。 2022 年 3 月 23 日