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- 2025年07月14日
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文献和实验DREADDs受体作用原理（Scott M. Sternson & Bryan L. Roth, Annu. Rev. Neurosci., 2014）2. 常见的DREADDs受体（1）Gq-DREADD和hM3Dq：最初的Gq-DREADD即hM3Dq，改造自人毒蕈碱型乙酰胆碱受体（the human muscarinic acetylcholine receptor，mAchRs）亚型M3（也称为hM3）。在正常生理状况下，hM3和乙酰胆碱结合，然后和Gq类G蛋白耦合受体耦合，作用于磷脂酶C、肌醇三磷酸
Discovering Cell Type-Specific Patterns of G Protein-Coupled Receptor Phosphorylation
of M3 -muscarinic receptor phosphorylation.
Tacrine是可逆性中枢乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，是目前治疗AD最有效的药物，已在多个国家上市。tacrine既可抑制血浆中的AChE ，又可抑制组织的AChE。给啮齿类动物一次鞘内注射本品10mg/kg，可使其 AChE活性降低70%。具有高度脂溶性，极易透过血脑屏障。除了具有抑制 AChE作用外，tacrine还可直接作用于胆碱能毒蕈碱型受体及烟碱型受体，且对毒蕈碱型受体的亲和力是对烟碱型受体亲和力的100倍，治疗量的本品还可与30%以上的毒蕈碱型受体结合。此外，tacrine还可促进乙酰胆碱
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