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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
4℃
- 保质期:
详见说明
- 英文名:
Tranylcypromine hemisulfate
- 库存:
充足
- 供应商:
杭州昊鑫生物
- CAS号:
13492-01-8
- 规格:
100mg
Tranylcypromine hemisulfate (Synonyms: 反苯环丙胺半硫酸盐; SKF 385 hemisulfate)
Tranylcypromine (SKF 385) hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据,从客户的询价到产品的售后服务,我们拥有着完善的管理体系,从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力,我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
生物活性
Tranylcypromine (SKF 385) hemisulfate is an irreversible, nonselective monoamine oxidase (MAO) inhibitor used in the treatment of depression. Tranylcypromine hemisulfate is also a lysine-specific demethylase 1 inhibitor, suppresses lesion growth and improves generalized hyperalgesia in mouse with induced endometriosis. Tranylcypromine has antidepressant effects[1][2].
体外研究
(In Vitro)
Tranylcypromine (10 nM to 10 µM) exerts neuroprotective effects against toxicity induced by human Aβ(1-42) oligomers independently from the presence of glial cells[1]. Tranylcypromine (100 μM) significantly protects RGCs from glutamate neurotoxicity-induced apoptosis as well as apoptosis induced by oxidative stress. Tranylcypromine promotes mitogen-activated protein kinase 12 (p38 MAPKγ) expression under conditions of glutamate (Glu)-induced stress. Besides, tranylcypromine contributes to RGC survival via alterations of p38 MAPKγ activity[3].
体内研究
(In Vivo)
Tranylcypromine treatment significantly and substantially reduces the lesion size and improves generalized hyperalgesia in a dose-dependent fashion in mice with induced endometriosis. In addition, tranylcypromine treatment results in reduced immunoreactivity to biomarkers of proliferation, angiogenesis, and H3K4 methylation, leading to arrested EMT and lesion growth[2]. Tranylcypromine (500 mM) injection exerts neuroprotective effects within intracellular apoptotic signaling pathways and suppresses morphologic changes in the retina of the rat, suppresses caspase 3 activity and recovers p38 MAPKγ expression in the retina after NMDA-induced injury, and enhances RGC survival after retinal injury via the attenuation of NMDA neurotoxicity[3]. Tranylcypromine (10 µg/g) causes an approximate and significant doubling of labeled cells in the combined brain regions examined, as detected by BrdU immunohistochemistry. Tranylcypromine causes the greatest increase in cell proliferation in the cerebellum[4].
分子量
182.23
性状
Solid
Formula
C9H12NO2S0.5
CAS 号
13492-01-8
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
4°C, sealed storage, away from moisture
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro:
H2O : 12.5 mg/mL (68.59 mM; Need ultrasonic)
DMSO : 5 mg/mL (27.44 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.4876 mL 27.4379 mL 54.8757 mL
5 mM 1.0975 mL 5.4876 mL 10.9751 mL
10 mM 0.5488 mL 2.7438 mL 5.4876 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂: PBS
Solubility: 20 mg/mL (109.75 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
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文献和实验Tranylcypromine非选择性抑制MAO活性,给药后几天之内酶抑效应达最大,各组织内NA、Ad、DA、5-HT水平明显增高。其抗抑郁作用是由于增加突触处单胺浓度,这主要归因于对MAO-A的抑制。由于它也引起DA释放和抑制DA再摄取,所以具有苯丙胺样作用,如增加运动性,增加对外界刺激的反应性。 【体内过程】口服后快速从胃肠道吸收,1 h后血药浓度达高峰,广泛在体内分布,主要在肝脏代谢,尿中排泄,仅2%左右是以原形排泄,如酸化尿液则可增加到8%。 主要用于治疗抑郁症,也用于焦虑症和强迫
入神经末梢的去甲肾上腺素尚可进一步被摄取入囊泡,贮存起来以供下次的释放。部分未进入囊泡的去甲肾上腺素可被胞质液中线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-amine oxidase,MAO)破坏。非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取去甲肾上腺素,称为摄取 2 。此种摄取之后,即被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶(catechol-O-methyltransferase,COMT)和MAO所破坏;因此摄取 1 可称为摄取-贮存型,摄取 2 可称为摄取
前膜将其摄取入神经末梢内而使作用消失;这种摄取称为摄取 1 (uptake 1 )。摄取 1 是一种主动的转运机制,也称胺泵(amine pump),能逆浓度梯度而摄取内及外源性去甲肾上腺素。其摄取量为释放量的75%~95%,摄取入神经末梢的去甲肾上腺素尚可进一步被摄取入囊泡,贮存起来以供下次的释放。部分未进入囊泡的去甲肾上腺素可被胞质液中线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-amine oxidase,MAO)破坏。非神经组织如心肌、平滑
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