Elvitegravir (GS-9137; JTK-303

Elvitegravir  (Synonyms: 埃替拉韦; GS-9137; JTK-303; D06677)

Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1_IIIB，HIV-2_EHO 和 HIV-2_ROD，IC₅₀ 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。

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生物活性    
Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) is an HIV integrase inhibitor for HIV-1IIIB, HIV-2EHO and HIV-2ROD with IC50 of 0.7 nM, 2.8 nM and 1.4 nM, respectively.

体外研究(In Vitro)    
Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 通过抑制 DNA 链转移来阻断 HIV-1 cDNA 的整合。 Elvitegravir 不仅对野生型毒株而且对耐药临床分离株都具有强大的抗 HIV 活性。 有趣的是，Elvitegravir 还显示出对鼠白血病病毒 (MLV) 和猿猴免疫缺陷病毒 (SIV) 的抗病毒活性。 Elvitegravir 对三种实验室 HIV 菌株显示出有效的抗病毒活性，EC50 值在亚纳摩尔到纳摩尔范围内。 接下来，针对代表各种 HIV-1 亚型的野生型临床分离株评估了 Elvitegravir 的活性。 Elvitegravir 抑制所有测试的 HIV-1 亚型的复制，抗病毒 EC50 范围为 0.1 至 1.26 nM。 此外，Elvitegravir 抑制携带 NRTI、NNRTI 和 PI 抗性相关基因型的 HIV-1 临床分离株的复制，对照 IN 抑制剂化合物 L-870,810 也是如此。 这些抑制剂的细胞毒性也使用 MTT 比色法测定。 在从三个独立供体获得的 PBMC 中，Elvitegravir 和 L-870,810 将靶细胞活力抑制 50% 的浓度平均值分别为 4.6±0.5 μM 和 2.7±0.6 μM。 因此，Elvitegravir 可以抑制多种 HIV 毒株，包括多种 HIV-1 亚型和携带与目前批准的抗逆转录病毒药物耐药性相关的多种突变的临床分离株[1]。

分子量    
447.88

性状    
Solid

Formula    
C23H23ClFNO5

CAS 号    
697761-98-1

中文名称    
埃替格韦

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 250 mg/mL (558.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.2327 mL    11.1637 mL    22.3274 mL
5 mM    0.4465 mL    2.2327 mL    4.4655 mL
10 mM    0.2233 mL    1.1164 mL    2.2327 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (5.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Shimura K, et al. Broad antiretroviral activity and resistance profile of the novel human immunodeficiency virus integrase inhibitor elvitegravir (JTK-303/GS-9137). J Virol. 2008 Jan;82(2):764-74.  [Content Brief]