Urapidil hydrochloride 是一种具有口服

活性的 α1-肾shang腺素受体（α1-adrenoceptor）拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂，

价格￥500

品牌medchemexpress(MCE)
产地美国
货号HY-B0354A
更新日期2025年07月15日

11 年钻石会员

Urapidil hydrochloride (Synonyms: 盐酸乌拉地尔)

Urapidil hydrochloride 是一种具有口服活性的 α1-肾shang腺素受体（α1-adrenoceptor）拮抗剂和 5-HT_1A 受体激动剂，对 α1- 和 α2-肾shang腺素受体的 pIC₅₀分别为 6.13 和 4.38。Urapidil hydrochloride 具有降压效果。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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产品细节图片2

生物活性

Urapidil hydrochloride is an orally active α1-adrenoceptor antagonist and 5-HT_1A receptor agonist with a pIC₅₀ of 6.13 and 4.38 against α1- and α2-adrenoceptor, respectively. Urapidil hydrochloride shows antihypertensive effect^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

5-HT_1A Receptor

α adrenergic receptor

α1-adrenergic receptor

6.13 (pIC₅₀)

α2-adrenergic receptor

4.38 (pIC₅₀)

体内研究
(In Vivo)

Urapidil (p.o. or i.v.) causes sedation and decreased tonus in mice and rats^[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

NCT Number	Sponsor	Condition	Start Date	Phase
NCT03790800	The George Institute for Global Health, China\|Shanghai East Hospital, China\|First Affiliated Hospital of Chengdu Medical College, China\|Sichuan Academy of Medical Sciences & Sichuan Provincial People´s Hospital, China	Stroke, Acute\|Cerebrovascular Disorders	March 20, 2020	Phase 3
NCT00226096	The George Institute\|National Health and Medical Research Council, Australia	CVA (Cerebrovascular Accident)\|Cerebral Hemorrhage\|Intracranial Hemorrhages	November 2005	Not Applicable
NCT03300479	University of Zurich	Nontraumatic Intracerebral Hemorrhage, Multiple Localized	June 15, 2017	Phase 4

分子量

423.94

Formula

C₂₀H₃₀ClN₅O₃

CAS 号

64887-14-5

中文名称

盐酸乌拉地尔

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (235.88 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 14.29 mg/mL (33.71 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3588 mL	11.7941 mL	23.5882 mL
5 mM	0.4718 mL	2.3588 mL	4.7176 mL
10 mM	0.2359 mL	1.1794 mL	2.3588 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.95 mM); Clear solution

参考文献	[1]. Gross, G., G. Hanft, and N. Kolassa, Urapidil and some analogues with hypotensive properties show high affinities for 5-hydroxytryptamine (5-HT) binding sites of the 5-HT1A subtype and for alpha 1-adrenoceptor binding sites. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1987. 336(6): p. 597-601. [Content Brief] [2]. Buch, J., Urapidil, a dual-acting antihypertensive agent: Current usage considerations. Adv Ther, 2010. 27(7): p. 426-43. [Content Brief] [3]. Vanhaesebrouck S, et al. Neonatal transient respiratory depression after maternal urapidil infusion for hypertension. Eur J Pediatr. 2009 Feb;168(2):221-3. [Content Brief]

参考文献

[1]. Gross, G., G. Hanft, and N. Kolassa, Urapidil and some analogues with hypotensive properties show high affinities for 5-hydroxytryptamine (5-HT) binding sites of the 5-HT1A subtype and for alpha 1-adrenoceptor binding sites. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1987. 336(6): p. 597-601. [Content Brief]

[2]. Buch, J., Urapidil, a dual-acting antihypertensive agent: Current usage considerations. Adv Ther, 2010. 27(7): p. 426-43. [Content Brief]

[3]. Vanhaesebrouck S, et al. Neonatal transient respiratory depression after maternal urapidil infusion for hypertension. Eur J Pediatr. 2009 Feb;168(2):221-3. [Content Brief]

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文献和实验

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