产品封面图

Thioridazine hydrochloride 是一种

具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。
收藏
  • ¥500
  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-B0965
  • 2025年07月14日
    avatar
  • 企业认证

    点击 QQ 联系

    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • 保存条件

      4°C

    • 保质期

      详见说明

    • 英文名

      Thioridazine hydrochloride

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      130-61-0

    • 规格

      100mg

    Thioridazine hydrochloride (Synonyms: 盐酸硫利达嗪;盐酸硫代利哒;甲硫达嗪盐酸盐;甲硫哒嗪盐酸盐)

    Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
    产品细节图片1
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
    MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据,从客户的询价到产品的售后服务,我们拥有着完善的管理体系,从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力,我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
    产品细节图片2 产品细节图片3
    生物活性

    Thioridazine hydrochloride, an orally active antagonist of the dopamine receptor D2 family proteins, exhibits potent anti-psychotic and anti-anxiety activities. Thioridazine hydrochloride is also a potent inhibitor of PI3K-Akt-mTOR signaling pathways with anti-angiogenic effect. Thioridazine hydrochloride shows antiproliferative and apoptosis induction effects in various types of cancer cells, with specificity on targeting cancer stem cells (CSCs)[1][2][3][4].

    IC50 & Target

    serotonin

    体外研究
    (In Vitro)

    Thioridazine (0.01-100 μM; 48 h) reduces the cell viability of NCI-N87 and AGS cells in a concentration-dependent manner[2].
    Thioridazine (15 μM; 24 h) reduces cell viability of the cervical (HeLa, Caski and C33A) and endometrial (HEC-1-A and KLE) cancer cells[4].
    Thioridazine (1-15 μM; 24-48 h) induces gastric cancer cell death via the mitochondrial apoptosis pathway and mitochondrial pathway[2].
    Thioridazine (15 μM; 24 h) modulates the regulation of cell cycle progression by interfering with the PI3K/Akt pathway and induces G1 cell cycle arrest in cervical and endometrial cancer cells [4].
    Thioridazine inhibits the growth of antibiotic-sensitive and multidrug-resistant strains of A. baumannii[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: NCI-N87 and AGS cells
    Concentration: 0.01, 0.1, 0.5, 1, 5, 10, 20, 50, 100 μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Exhibited cytotoxicity in gastric cancer cells.
    体内研究
    (In Vivo)

    Thioridazine (25 mg/kg; i.p. every 3 days for 3 weeks) extends the survival of tumor-bearing mice and reduces the number of pluripotent embryonal carcinoma (EC) cells within tumors[5].
    Thioridazine (1.0-5.0 mg/kg; s.c.) reduces oral behavior and selectively blocks repetitive head bobbing[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Nude and Rag2KO mice were injected with iPS cells or NT2D1 cells[5]
    Dosage: 25 mg/kg
    Administration: I.p. every 3 days for 3 weeks
    Result: Reduced the number of OCT4-expressing cells within malignant teratocarcinomas and extended the survival of tumor-bearing mice.
    With no effect on fertility.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT02307396 Technical University of Munich Schizophrenia|Schizophrenia and Disorders With Psychotic Features|Schizoaffective Disorders February 1, 2015 Phase 4
    NCT02600741 Janssen Scientific Affairs, LLC Schizophrenia July 24, 2015
    NCT02096289 Ontario Clinical Oncology Group (OCOG)|Hamilton Health Sciences Corporation|Juravinski Cancer Centre Foundation Acute Myeloid Leukemia July 2014 Phase 1
    分子量

    407.04

    Formula

    C21H27ClN2S2

    CAS 号

    130-61-0

    中文名称

    盐酸硫利达嗪;盐酸硫代利哒;甲硫达嗪盐酸盐;甲硫哒嗪盐酸盐

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据 In Vitro:

    H2O : 100 mg/mL (245.68 mM; Need ultrasonic)

    DMSO : ≥ 45 mg/mL (110.55 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4568 mL 12.2838 mL 24.5676 mL
    5 mM 0.4914 mL 2.4568 mL 4.9135 mL
    10 mM 0.2457 mL 1.2284 mL 2.4568 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: PBS

      Solubility: 12.5 mg/mL (30.71 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

    • 3.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

    • 4.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

    参考文献

    风险提示:丁香通仅作为第三方平台,为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全,合理判断,谨慎选购商品,商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品,请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。

    图标文献和实验
    相关实验
    • 抗精神失常药物

      安定药(neuroleptic drugs), 主要用于治疗精神分裂症,对其它精神病的躁狂症状也有效。这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂,在发挥治疗作用的同时,大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。根据化学结构,将抗精神分裂症药分为四类:吩噻嗪类(phenothiazines)、硫杂蒽类(thioxanthenes)、丁酰苯类(butyrophenones)及其它。这些抗精神病药大多具有相似的药理作用及其作用机制,本节以吩噻嗪类为代表阐述之,其他药物则与其加以比较。 一、吩

    • 治疗阿尔茨海默病的药物

      Tacrine是可逆性中枢乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,是目前治疗AD最有效的药物,已在多个国家上市。tacrine既可抑制血浆中的AChE ,又可抑制组织的AChE。给啮齿类动物一次鞘内注射本品10mg/kg,可使其 AChE活性降低70%。具有高度脂溶性,极易透过血脑屏障。除了具有抑制 AChE作用外,tacrine还可直接作用于胆碱能毒蕈碱型受体及烟碱型受体,且对毒蕈碱型受体的亲和力是对烟碱型受体亲和力的100倍,治疗量的本品还可与30%以上的毒蕈碱型受体结合。此外,tacrine还可促进乙酰

    • 荧光共振能量转移技术的基本原理和应用

      ,说明两受体被激活时才发生相互作用。 4、细胞内分子之间相互作用 Rho家族的小G蛋白通过调节肌动蛋白的多聚化调控着重要的生理功能,象其他信号分子一样,这些GTPase的效应在时间和空间上都非常集中,那么如何检测它们活性的时空动力学呢? Klaus Hahn等在Science上报道了一种新的技术FLAIR(fluorescence activation indicator for Rho proteins)可很好的解决这个问题:他们将PAK1的能结合并激活Rac-GTP的domain PDB与荧

    图标技术资料

    暂无技术资料 索取技术资料

    同类产品报价

    产品名称
    产品价格
    公司名称
    报价日期
    询价
    MedChemExpress LLC
    2025年07月14日询价
    询价
    北京诺博莱德科技有限公司
    2025年09月01日询价
    ¥3904
    深圳欣博盛生物科技有限公司
    2025年07月15日询价
    询价
    艾美捷科技有限公司
    2025年07月15日询价
    Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。
    ¥500