BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑

BI 224436

BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂，对HIV-1实验室菌株的EC₅₀值小于15 nM。

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生物活性    
BI 224436 is a novel HIV-1 noncatalytic site integrase inhibitor with EC50 values of less than 15 nM against different HIV-1 laboratory strains.

IC50 & Target    
EC50: 15 nM (HIV-1)[1]

体外研究
(In Vitro)    
BI 224436 has cellular cytotoxicity of more than 90 μM. BI 224436 has a low, 2.1-fold decrease in antiviral potency in the presence of 50% human serum. BI 224436 retains full antiviral activity against recombinant viruses encoding INSTI resistance substitutions N155S, Q148H, and E92Q. BI 224436 displays an additive effect in combination with most approved antiretrovirals, including INSTIs. BI 224436 has drug-like in vitro absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) properties, including Caco-2 cell permeability, solubility, and low cytochrome P450 inhibition[1].

体内研究
(In Vivo)    
BI 224436 exhibits excellent pharmacokinetic profiles in rat (clearance as a percentage of hepatic flow [CL], 0.7%; bioavailability [F], 54%), monkey (CL, 23%; F, 82%), and dog (CL, 8%; F, 81%)[1].

分子量    
442.51

性状    
Solid

Formula    
C27H26N2O4

CAS 号    
1155419-89-8

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 50 mg/mL (112.99 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.2598 mL    11.2992 mL    22.5984 mL
5 mM    0.4520 mL    2.2598 mL    4.5197 mL
10 mM    0.2260 mL    1.1299 mL    2.2598 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Fenwick C, et al. Preclinical profile of BI 224436, a novel HIV-1 non-catalytic-site integrase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Jun;58(6):3233-44.  [Content Brief]