Icatibant (HOE-140) 是有效的，特异的缓激

Icatibant  (Synonyms: 艾替班特; HOE 140)

Icatibant (HOE-140) 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。

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生物活性    
Icatibant (HOE-140) is a potent and specific peptide antagonist of bradykinin B2 receptor with IC50 and Ki of 1.07 nM and 0.798 nM respectively[1][2][3].

IC50 & Target    
Bradykinin B2 Receptor (B2R)

体外研究
(In Vitro)    
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors)

分子量    
1304.52

性状    
Solid

Formula    
C59H89N19O13S

CAS 号    
130308-48-4

中文名称    
艾替班特

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
H2O : 100 mg/mL (76.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    0.7666 mL    3.8328 mL    7.6657 mL
5 mM    0.1533 mL    0.7666 mL    1.5331 mL
10 mM    0.0767 mL    0.3833 mL    0.7666 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS

Solubility: 50 mg/mL (38.33 mM); Clear solution; Need ultrasonic

参考文献

[1]. Hock FJ, et al. Hoe 140 a new potent and long acting bradykinin-antagonist: in vitro studies. Br J Pharmacol. 1991 Mar;102(3):769-73.  [Content Brief] [2]. Y Arai, et al. Effect of Icatibant, a Bradykinin B2 Receptor Antagonist, on the Development of Experimental Ulcerative Colitis in Mice. Dig Dis Sci. 1999 Apr;44(4):845-51.  [Content Brief] [3]. Marie-Thérèse Bawolak, et al The Bradykinin B2 Receptor Antagonist Icatibant (Hoe 140) Blocks Aminopeptidase N at Micromolar Concentrations: Off-Target Alterations of Signaling Mediated by the Bradykinin B1 and Angiotensin Receptors. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 3;551(1-3):108-11.  [Content Brief]