OTS514 是一种高效的TOPK抑制剂, IC50为 2

OTS514

OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC₅₀ 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

生物活性    
OTS514 is a highly potent TOPK inhibitor with an IC50 of 2.6 nM. OTS514 strongly suppresses the growth of TOPK-positive cancer cells[1]. OTS514 induces cell cycle arrest and apoptosis[2].

IC50 & Target    
IC50: 2.6 nM (TOPK)[1]

体外研究(In Vitro)    
OTS514 (1.5625-100 nM) induces cell cycle arrest and apoptosis at nanomolar concentrations in a series of human myeloma cell lines (HMCL) and prevents outgrowth of a putative CD138+ stem cell population from multiple myeloma (MM) patient-derived peripheral blood mononuclear cells[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:    Human myeloma cell lines (MM1.S, MM1.R, RPMI 8226, 8226Dox40, KMS34, KMS34CFZ, KMS11, JJN3, LP-1, NCI H929, U266B1)
Concentration:    1.5625, 3.125, 6.25, 12.5, 25, 50, and 100 nM
Incubation Time:    72 hours
Result:    IC50 values ranged from 11.6 to 29.4 nM in parental cell lines, indicating a potent inhibitory effect. Only the RPMI 8226-Dox40 cell line, which overexpresses the multi-drug resistance transporter gene ABCB1, is resistant.

分子量    
364.46

性状    
Solid

Formula    
C21H20N2O2S

CAS 号    
1338540-63-8

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 100 mg/mL (274.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.7438 mL    13.7189 mL    27.4379 mL
5 mM    0.5488 mL    2.7438 mL    5.4876 mL
10 mM    0.2744 mL    1.3719 mL    2.7438 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Matsuo Y, et al. TOPK inhibitor induces complete tumor regression in xenograft models of human cancer through inhibition of cytokinesis. Sci Transl Med. 2014 Oct 22;6(259):259ra145.  [Content Brief] [2]. Stefka AT, et al. Potent anti-myeloma activity of the TOPK inhibitor OTS514 in pre-clinical models. Cancer Med. 2020 Jan;9(1):324-334.  [Content Brief]