Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具

Talazoparib  (Synonyms: 他拉唑帕利; BMN-673; LT-673)

Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 K_i 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。

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生物活性    
Talazoparib (BMN-673) is a highly potent, orally active PARP1/2 inhibitor.Talazoparib inhibits PARP1 and PARP2 enzyme activity with Kis of 1.2 nM and 0.87 nM, respectively. Talazoparib has antitumor activity

体外研究
(In Vitro)    
Talazoparib shows an EC50 of 2.51 nM in cellular PARylation assay[1].
Talazoparib shows EC50s of 0.3 nM, 5 nM and 0.31 for MX-1 cells (BRCA1 mutant), Capan-1 cells (BRCA2 mutant) and MRC-5 cells (normal)[1].

分子量    
380.35

性状    
Solid

Formula    
C19H14F2N6O

CAS 号    
1207456-01-6

中文名称    
他拉唑帕利

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 25 mg/mL (65.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.6292 mL    13.1458 mL    26.2916 mL
5 mM    0.5258 mL    2.6292 mL    5.2583 mL
10 mM    0.2629 mL    1.3146 mL    2.6292 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMC  6% Solutol HS-15   84% PBS

Solubility: 5 mg/mL (13.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 1.25 mg/mL (3.29 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

4.
请依序添加每种溶剂： 2% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    53% saline

Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.31 mM); Clear solution

5.
请依序添加每种溶剂： 1% DMSO    99% saline

Solubility: ≥ 0.25 mg/mL (0.66 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Wang B, et al. Discovery and Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, and Orally Efficacious Poly(ADP-  [Content Brief] [2]. Shen Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency.Clin Cancer Res. 2013 Sep 15;19(18):5003-15.  [Content Brief]