SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK

SKF-86002 

SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，具有抗炎、抗关节炎活性，可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC₅₀ = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。

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生物活性    
SKF-86002 is an orally active p38 MAPK inhibitor, with anti-inflammatory, anti-arthritic and analgesic activities. SKF-86002 inhibits lipopolysaccharide (LPS)-stimulate human monocyte IL-1 and TNF-α production (IC50 = 1 μM). SKF-86002 inhibits lipoxygenase- and cyclooxygenase-mediated metabolism of arachidonic acid[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)    
SKF-86002 (10 μM；1 小时) 抑制紫外线照射 (UV) 应激刺激诱导的细胞凋亡[1]。
SKF-86002 不抑制未分化 HL 中紫外线诱导的细胞凋亡-60 细胞[1]。
SKF-86002 (10 μM；72 小时) 阻止 IL-4 诱导的单核细胞或 U937 细胞 CD23 表面表达和蛋白质形成，对 CD23 mRNA 没有影响级别[4]。

体内研究
(In Vivo)    
SKF-86002 (10-90 mg/kg；口服；每日一次；持续 22 天) 具有抗关节炎活性[5]。

分子量    
297.35

性状    
Solid

Formula    
C16H12FN3S

CAS 号    
72873-74-6

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    2 years
-20°C    1 year
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 33.33 mg/mL (112.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.3630 mL    16.8152 mL    33.6304 mL
5 mM    0.6726 mL    3.3630 mL    6.7261 mL
10 mM    0.3363 mL    1.6815 mL    3.3630 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
 

参考文献

[1]. Frasch SC, et al. p38 mitogen-activated protein kinase-dependent and -independent intracellular signal transduction pathways leading to apoptosis in human neutrophils. J Biol Chem. 1998 Apr 3;273(14):8389-97.  [Content Brief] [2]. Griswold DE, et al. SK&F 86002: a structurally novel anti-inflammatory agent that inhibits lipoxygenase- and cyclooxygenase-mediated metabolism of arachidonic acid. Biochem Pharmacol. 1987 Oct 15;36(20):3463-70.  [Content Brief] [3]. Lee JC, et al. A protein kinase involved in the regulation of inflammatory cytokine biosynthesis. Nature. 1994;372(6508):739-746.  [Content Brief] [4]. L A Marshall, et al. Inhibitors of the p38 mitogen-activated kinase modulate IL-4 induction of low affinity IgE receptor (CD23) in human monocytes. J Immunol. 1998 Dec 1;161(11):6005-13.  [Content Brief] [5]. M J DiMartino, et al. Pharmacologic characterization of the antiinflammatory properties of a new dual inhibitor of lipoxygenase and cyclooxygenase. Agents Actions. 1987 Feb;20(1-2):113-23.  [Content Brief]