AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC k

AT13148 

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC₅₀ 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

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生物活性    
AT13148 is an orally active and ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor with IC50s of 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, and 6 nM/4 nM for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II, respectively.

体外研究
(In Vitro)    
AT13148 inhibits a panel of kinases at 10 μM, and the IC50 values for p70S6K, PKA, ROCKI, and ROCKII are all less than 10 nM and those for AKT1, 2, and 3 are 38, 402, and 50 nM, respectively. For the related AGC kinases RSK1 and SGK3, the IC50 values are 85 and 63 nM, respectively. In contrast, IC50 values for the non-AGC kinases CHK2 and Aurora B are both greater than 800 nM. AT13148 potently inhibits proliferation with GI50 values of 1.5 to 3.8 μM across a selected panel of cancer cell lines[1]. AT13148 treatment in gastric cancer cells dramatically suppresses activation of multiple AGC kinases, including Akt (at p-Thr-308), p70S6 kinase (p70S6K), glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) and p90 ribosomal S6 kinase (RSK)[2].



分子量    
313.78

性状    
Solid

Formula    
C17H16ClN3O

CAS 号    
1056901-62-2

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (159.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.1869 mL    15.9347 mL    31.8695 mL
5 mM    0.6374 mL    3.1869 mL    6.3739 mL
10 mM    0.3187 mL    1.5935 mL    3.1869 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Yap TA, et al. AT13148 is a novel, oral multi-AGC kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3912-23.  [Content Brief] [2]. Xi Y, et al. AT13148, a first-in-class multi-AGC kinase inhibitor, potently inhibits gastric cancer cells both in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Sep 9;478(1):330-6  [Content Brief]