HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7)

HBX 19818  

HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，IC₅₀ 值为 28.1 μM。

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生物活性    
HBX 19818 is a specific inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7), with an IC50 of 28.1 μM.

IC50 & Target    
IC50: 28.1 μM (USP7)[1]

体外研究(In Vitro)    
HBX 19818 是 USP7 的抑制剂，IC50 为 28.1 μM。HBX 19818 对 USP8、USP5、USP10、CYLD、UCH-L1、UCH-L3 或 SENP1 (一种 SUMO 蛋白酶) 没有影响，IC50 > 200 μM。HBX 19818 在人类癌细胞中选择性抑制 USP7，IC50 为 ～6 μM。此外，HBX 19818 (1.5、4、12、36 或 100 μM) 抑制多泛素化 p53 的 USP7 去泛素化。与 DMSO 处理的对照细胞相比，HBX 19818 (30 μM) 还在 USP7 过量生产的 HEK293 细胞中引起显著更高水平的 Mdm2 多泛素化形式。HBX 19818 以剂量依赖性方式抑制 HCT116 增殖，IC50 为 ～2 μM[1]。

分子量    
421.96

性状    
Solid

Formula    
C25H28ClN3O

CAS 号    
1426944-49-1

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
1M HCl : 100 mg/mL (236.99 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

DMSO : 20 mg/mL (47.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.3699 mL    11.8495 mL    23.6989 mL
5 mM    0.4740 mL    2.3699 mL    4.7398 mL
10 mM    0.2370 mL    1.1849 mL    2.3699 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.74 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.74 mM); Clear solution

 

参考文献	[1]. Reverdy C, et al. Discovery of specific inhibitors of human USP7/HAUSP deubiquitinating enzyme. Chem Biol. 2012 Apr 20;19(4):467-77.  [Content Brief]