Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服

Entospletinib  (Synonyms: GS-9973)

Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服，选择性的 Syk 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.7 nM。

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生物活性    
Entospletinib (GS-9973) is an orally bioavailable, selective Syk inhibitor with an IC50 of 7.7 nM.

IC50 & Target    
IC50: 7.7 nM (Syk)

体外研究(In Vitro)    
Entospletinib (GS-9973) 在体外对 Caco-2 细胞单层显示出良好的双向渗透性。在细胞中，Entospletinib (GS-9973) 对 Syk 也表现出出色的选择性，并有效抑制 BCR 介导的 B 细胞活化和增殖以及单核细胞中免疫复合物刺激的细胞因子产生[1]。
Idelalisib 和 Entospletinib (GS-9973) 的组合协同抑制 CLL 细胞活力并进一步破坏趋化因子信号传导[2]。

体内研究(In Vivo)    
Entospletinib (GS-9973) (1 mg/kg，po) 在大鼠和狗中表现出中等到高的生物利用度。在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Entospletinib (GS-9973) (1-10 mg/kg，po) 显著抑制脚踝炎症。此外，Entospletinib (GS-9973) 在多种组织学测量中也显示出疾病缓解活性，包括抑制血管翳形成、软骨损伤、骨吸收和骨膜骨形成，ED50 范围为 1.2 至 3.9 mg/kg[1]。

分子量    
411.46

性状    
Solid

Formula    
C23H21N7O

CAS 号    
1229208-44-9

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 43 mg/mL (104.51 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.4304 mL    12.1518 mL    24.3037 mL
5 mM    0.4861 mL    2.4304 mL    4.8607 mL
10 mM    0.2430 mL    1.2152 mL    2.4304 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Currie KS, et al. Discovery of GS-9973, a Selective and Orally Efficacious Inhibitor of Spleen Tyrosine Kinase. J Med Chem. 2014 May 8;57(9):3856-73.  [Content Brief] [2]. Burke RT, et al. A potential therapeutic strategy for chronic lymphocytic leukemia by combining Idelalisib and GS-9973, a novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor. Oncotarget. 2014 Feb 28;5(4):908-15.  [Content Brief]