Uprosertib hydrochloride (GSK2
141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。- ￥21000
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- 2025年07月16日
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详见说明
- 英文名：
Uprosertib hydrochloride
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充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1047635-80-2
- 规格：
100mg
Uprosertib hydrochloride (Synonyms: GSK2141795 (hydrochloride))
Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
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生物活性
Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) is a potent and selective pan-Akt inhibitor with IC50 values of 180/328/38 nM for Akt1/Akt2/Akt3, respectively.
体外研究(In Vitro)
Uprosertib inhibits Akt1/2/3 with the Kd values of 16/49/5 nM, respectively. Uprosertib potently inhibits only the PKC family members PRKACA and PRKACB as well as the cGMP-dependent protein kinase PRKG1 aqpart from the Akts. Protein targets that bind Uprosertib in the lysate show a dose-dependent reduction in binding to the kinobeads, while proteins unaffected by the drug show no reduction in binding[1].
分子量
465.71
Formula
C18H17Cl3F2N4O2
CAS 号
1047635-80-2
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
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参考文献
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文献和实验xiaoleishi 我现在做的是小胶质细胞，要做akt信号通路，但现在查到akt抑制剂有很多种，应该怎样选择？谢谢。 pennhmp116 一般来说某个靶点抑制剂的研究也是不断进展的，随着化工技术和计算机模拟分析模拟技术进步，许多靶点上新的抑制剂都比早期的更为有效、更加具有特异性，水溶解性更好、性质更稳定等优点。除了靶点的活性外，其毒性也是决定它是否现在应用于动物体内实验，将来应用于临床成功与否的关键。如NF-kB抑制剂
磷酸而将其转变成PI(4,5)P2和PI(3,4)P2而降解. 迄今为止, 尚未发现下调Akt活性的特异磷酸酶, 但用磷酸酶抑制剂处理细胞后, 发现Akt的磷酸化和活性均有所增加. 最近发现Akt能被一种C末端调节蛋白(CTMP)所失活, CTMP能结合Akt并通过抑制Akt的磷酸化而阻断下游信号的传递, CTMP的过表达能够逆转v-Akt转化细胞的表型. 热休克蛋白90(HSP90)亦能结合Akt, 阻止Akt被PP2A磷酸酶的去磷酸化而失活, 因此具有保护Akt的作用.
Nat Commun：结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
RNF43 G659fs is an oncogenic colorectal cancer mutation and sensitizes tumor cells to PI3K/mTOR inhibition 的研究论文，揭示了 RNF43_p.G659fs 突变在结直肠癌的致癌机制，并对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感。 RNF43 是一种 E3 泛素连接酶，Wnt 信号通路的主要负向调节因子，编码 783aa 的锌指蛋白，2014 年 Giannakis 团队在 Nature
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