Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的

Uprosertib  (Synonyms: 优普色替; GSK2141795)

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 180/328/38 nM。

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生物活性    
Uprosertib (GSK2141795) is a potent and selective pan-Akt inhibitor with IC50 values of 180/328/38 nM for Akt1/Akt2/Akt3, respectively.

体外研究(In Vitro)    
Uprosertib (GSK2141795) 抑制 Akt1/2/3，Kd 值分别为 16/49/5 nM。Uprosertib 仅有效抑制 PKC 家族成员 PRKACA 和 PRKACB 以及来自 Akts 的 cGMP 依赖性蛋白激酶 PRKG1 aqpart。在裂解物中结合 Uprosertib (GSK2141795) 的蛋白质靶标显示与 kinobeads 结合的剂量依赖性降低，而未受药物影响的蛋白质显示结合没有降低[1]。

分子量    
429.25

性状    
Solid

Formula    
C18H16Cl2F2N4O2

CAS 号    
1047634-65-0

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (116.48 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.3296 mL    11.6482 mL    23.2964 mL
5 mM    0.4659 mL    2.3296 mL    4.6593 mL
10 mM    0.2330 mL    1.1648 mL    2.3296 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013 Aug 2;12(8):3792-800.  [Content Brief] [2]. Jacobsen K, et al. Convergent Akt activation drives acquired EGFR inhibitor resistance in lung cancer. Nat Commun. 2017 Sep 4;8(1):410. [Content Brief]