BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂

BG45 

BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC₅₀ 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。

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生物活性    
BG45 is a potent HDAC3 inhibitor with IC50 values of 0.289, 2, 2.2 and ﹥20 μM for HDAC3, HDAC1, HDAC2 and HDAC6, respectively. BG45 selectively targets multiple myeloma (MM) cells and induces caspase-dependent apoptosis[1][2].

分子量    
214.22

性状    
Solid

Formula    
C11H10N4O

CAS 号    
926259-99-6

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 48 mg/mL (224.07 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    4.6681 mL    23.3405 mL    46.6810 mL
5 mM    0.9336 mL    4.6681 mL    9.3362 mL
10 mM    0.4668 mL    2.3340 mL    4.6681 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Minami J, et, al. Histone deacetylase 3 as a novel therapeutic target in multiple myeloma. Leukemia. 2014 Mar;28(3):680-9.  [Content Brief] [2]. Iaconelli J, et, al. HDAC6 inhibitors modulate Lys49 acetylation and membrane localization of β-catenin in human iPSC-derived neuronal cells. ACS Chem Biol. 2015 Mar 20;10(3):883-90.  [Content Brief]