GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素

GSK1838705A is a potent and reversible IGF-IR and the insulin receptor inhibitor with IC₅₀s of 2.0 and 1.6 nM, respectively. It also inhibits ALK with an IC₅₀ of 0.5 nM.

IC50: 2.0 nM (IGF-IR), 1.6 nM (insulin receptor), 0.5 nM (ALK)^[1]

在细胞磷酸化测定中，GSK1838705A 有效抑制 IGF-IR 和胰岛素受体磷酸化，IC₅₀ 分别为 85 和 79 nM。^appK_i 值对于 IGF-IR 为 0.7 nM，对于使用过滤器结合测定的胰岛素受体为 1.1 nM。GSK1838705A 抑制一组源自实体瘤和血液肿瘤的细胞系的增殖。GSK1838705A 的 EC₅₀ 范围从 20 nM 到 >8 μM，但在大多数多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系中 <1 μM^[1]。

GSK1838705A 在动物异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性。可能对 GSK1838705A 有反应的肿瘤类型包括多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤，以及 ALK 驱动的肿瘤 (例如，ALCL、NSCLC 和神经母细胞瘤)。单次口服剂量为 0.1 和 0.3 mg/kg 的 GSK1838705A 分别导致 35% 和 65% 的 IGF-IR 磷酸化抑制，而剂量 ≥1 mg/kg 导致完全抑制配体诱导的 IGF-IR 磷酸化^[1]。

532.57

Solid

C₂₇H₂₉FN₈O₃

1116235-97-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL (187.77 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: 3 mg/mL (5.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

   

  此方案可获得 3 mg/mL (5.63 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。