Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂，

Tadalafil (IC-351) is a PDE5 inhibitor with an IC₅₀ value of 1.8 nM.

这些化合物对 PDE5 的生化效力 (亲和力) 由 IC (50)、K (D) (等温线)、K (D) (解离率) 和 K (D) ((1/2) EC (50)) 确定分别为：西地那非 (3.7 +/-1.4、4.8 +/-0.80、3.7 +/-0.29 和 11.7 +/-0.70 nM)、Tadalafil (1.8 +/-0.40、2.4 +/-0.60、1.9 +/-0.37 和 2.7 +/-0.25 纳米)；和伐地那非 (0.091 +/-0.031、0.38 +/-0.07、0.27 +/-0.01 和 0.42 +/-0.10 nM)。因此，每种抑制剂的绝对效力值相似，相对效力为伐地那非 >> Tadalafil > 西地那非^[1]。
将 0.5 ml 不同浓度的 Tadalafil 溶液 (分别为 0.2、0.1、0.05 和 0.025 μg ml-1) 加入精液样品中。在两组中，用 0.2 μg ml-1 Tadalafil 处理的样品在孵育 2 小时后精子活力显著增加^[2]。

Tadalafil 处理组在 0.3、0.5、1、3 和 5 Hz 时的勃起功能 (海绵体内压/平均动脉压) 与接近对照值的相应频率下的糖尿病组值相比有所增强^[3]。
口服 Tadalafil (20 毫克) 或西地那非 (100 毫克)。在两组中，计算机辅助精液分析参数均无显著差异。Tadalafil (2 h) 和西地那非 (1 h) 给药后，顶体早产反应发生率无显著差异^[2]。

389.40

固体

C₂₂H₁₉N₃O₄

171596-29-5

他达那非；他地那非

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO 中的溶解度 : ≥ 52 mg/mL (133.54 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 1 years; -20℃, 6 months。-80℃ 储存时，请在 1 年内使用， -20℃ 储存时，请在 6 个月 内使用。

• [1]. Blount MA, et al. Binding of tritiated sildenafil, tadalafil, or vardenafil to the phosphodiesterase-5 catalytic site displays potency,specificity, heterogeneity, and cGMP stimulation. Mol Pharmacol. 2004 Jul;66(1):144-52.  [Content Brief]

  [2]. Yang Y, et al. Effect of acute tadalafil on sperm motility and acrosome reaction: in vitro and in vivo studies. Andrologia. 2013 Apr 14. [Epub ahead of print]  [Content Brief]

  [3]. Mostafa ME, et al. Effect of Chronic Low-dose Tadalafil on Penile Cavernous Tissues in Diabetic Rats. Urology. 2013 Jun;81(6):1253-60.  [Content Brief]