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HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (S

IK) 抑制剂,作用于 SIK1,SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM,6.6 nM 和 9.6 nM。
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  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-15776
  • 2025年07月15日
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    • 英文名

      HG-9-91-01

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      1456858-58-4

    • 规格

      2mg

    HG-9-91-01 (Synonyms: SIK inhibitor 1)

    HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,作用于 SIK1SIK2SIK3IC50 分别为 0.92 nM,6.6 nM 和 9.6 nM。
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    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
    MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。
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    生物活性

    HG-9-91-01 is a potent and highly selective salt-inducible kinase (SIK) inhibitor with IC50s of 0.92 nM, 6.6 nM and 9.6 nM for SIK1, SIK2 and SIK3respectively.

    IC50 & Target

    IC50: 0.92/6.6/9.6 nM (SIK1/2/3)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    HG-9-91-01 inhibits a number of protein tyrosine kinases that possess a threonine residue at the gatekeeper site, such as Src family members (Src, Lck, and Yes), BTK, and the FGF and Ephrin receptors[1]. HG-9-91-01 demonstrates a strong correlation between the potency of SIK2 inhibition and enhanced IL-10 production. In agreement with these reports, pretreating BMDCs with HG-9-91-01, a recently described inhibitor of SIK1-3, along with several other kinases, results in concentration-dependent potentiation of zymosan-induced IL-10 production with an EC50 ~200 nM and a maximum effect similar to that observed with PGE2[2]. HG-9-91-01 has more than a 100-fold greater potency against SIKs than AMPK (IC50=4.5 μM) in a cell-free assay. HG-9-91-01 treatment dose dependently increased mRNA expression of Pck1 and G6pc and that effect is similar in cells treated with 4 μM HG-9-91-01. Consistent with this observation, there is also a dose-dependent increase in glucose production following HG-9-91-01 treatment[3].

    分子量

    567.68

    性状

    Solid

    Formula

    C32H37N7O3

    CAS 号

    1456858-58-4

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : ≥ 150 mg/mL (264.23 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7616 mL 8.8078 mL 17.6156 mL
    5 mM 0.3523 mL 1.7616 mL 3.5231 mL
    10 mM 0.1762 mL 0.8808 mL 1.7616 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

    • 3.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

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