NS6180 是一种新型的 KCa3.1 通道抑制剂，具有口

NS6180

NS6180 是一种新型的 KCa3.1 通道抑制剂，具有口服活性。NS6180 对克隆的人KCa3.1 通道具有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 9 nM。NS6180 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

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生物活性    
NS6180 is a new orally active KCa3.1 channel inhibitor. NS6180 inhibits cloned human KCa3.1 channels with an IC50value of 9 nM. NS6180 can be used for the research of inflammatory bowel disease (IBD) [1].

体外研究(In Vitro)    
NS6180 (0.001-1 μM) shows inhibition of human KCa3.1 with an IC50 value of 9.4 nM and a K50 value of 11 1.7 nM, respectively[1].
NS6180 (30 nM, 10 μM) has inhibition that dependent on amino acid residues T250 and V275[1].
NS6180 (1, 10, 100 and 1000 nM; 1 min) shows CCCPreported hyperpolarizations of human erythrocytes[1].
NS6180 (1, 10, 100 and 1000 nM; 1 min) blocks the erythrocyte KCa3.1 channels with IC50 values of 14 nM (human KCa3.1 channels), 15 nM (mouse) and 9 nM (rats), respectively[1]. NS6180 (0-5 μM, 48 h) suppresses rat and mouse splenocyte proliferation at submicrolar concentrations and potently inhibited IL-2 and IFN-g production, while exerting smaller effects on IL-4 and TNF-α and no effect on IL-17 production[1].

体内研究
(In Vivo)    
NS6180 (i.v., i.p. and oral administration; 10 mg/kg; twice daily or once daily) has extremely low bioavailability and reduces DNBS-induced experimental colitis in rats[1].

分子量    
323.33

性状    
Solid

Formula    
C16H12F3NOS

CAS 号    
353262-04-1

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    2 years
-20°C    1 year
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 100 mg/mL (309.28 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.0928 mL    15.4641 mL    30.9282 mL
5 mM    0.6186 mL    3.0928 mL    6.1856 mL
10 mM    0.3093 mL    1.5464 mL    3.0928 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Strobak D, et al. NS6180, a new K(Ca) 3.1 channel inhibitor prevents T-cell activation and inflammation in a rat model of inflammatory bowel disease. Br J Pharmacol. 2013 Jan;168(2):432-44.  [Content Brief]