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Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BR

AF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
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  • ￥780
  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-15605
  • 2025年07月15日
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    • 英文名：

      Encorafenib

    • 库存：

      充足

    • 供应商：

      杭州昊鑫生物

    • CAS号：

      1269440-17-6

    • 规格：

      1mg

    Encorafenib (Synonyms: LGX818)

    Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
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    产品细节图片2 产品细节图片3
    生物活性

    Encorafenib (LGX818) is a highly potent BRAF inhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing BRAFV600E (EC50=4 nM).
    IC50 & Target

    IC50: 0.3 nM (BRafV600E)
    体外研究
    (In Vitro)

    Encorafenib (LGX818) is a potent drug that can prevents diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf[1]. Encorafenib (LGX818) (10 nM) suppresses the ERK/MAPK pathway and displays marked inhibition of pERK in A375, G361 and SK-MEL-24 cells. 10 nM Encorafenib (LGX818) treatment for 12 days potently inhibits colony formation in A375, G361 and SK-MEL-24 cells, but not in RPMI7951 and C8161 cells. Encorafenib (LGX818) treatment induces a steady increase in the β-catenin level in G361 cells over time[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT05576896 Northwestern University|National Cancer Institute (NCI) Stage IV Colorectal Cancer Positive for BRAF V600E Mutation|Colorectal Cancer|Colorectal Cancer Stage IV October 10, 2022 Phase 2
    NCT01719380 Pfizer Colorectal Cancer November 23, 2012 Phase 2
    NCT05446142 Pfizer|Ono Pharmaceutical Co. Ltd|Pierre Fabre Laboratories Healthy July 1, 2022 Phase 1
    分子量

    540.01
    Formula

    C22H27ClFN7O4S
    CAS 号

    1269440-17-6
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : 50 mg/mL (92.59 mM; Need ultrasonic)


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8518 mL 9.2591 mL 18.5182 mL
    5 mM 0.3704 mL 1.8518 mL 3.7036 mL
    10 mM 0.1852 mL 0.9259 mL 1.8518 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline

      Solubility: 16.67 mg/mL (30.87 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    • 2.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

    • 3.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

    • 4.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

    • 5.

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    • 6.

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); Clear solution

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