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- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15199
- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Agerafenib hydrochloride
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1227678-26-3
- 规格：
5mg
Agerafenib hydrochloride (Synonyms: CEP-32496 hydrochloride; RXDX-105 hydrochloride)
Agerafenib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
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生物活性
Agerafenib hydrochloride is a highly potent and orally efficacious inhibitor of BRAFV600E with a Kd of 14 nM.
体外研究
(In Vitro)
Agerafenib (CEP-32496) exhibits high potency against several BRAFV600E-dependent cell lines and selective cytotoxicity for tumor cell lines expressing mutant BRAFV600E versus those containing wild-type BRAF. Agerafenib (CEP-32496) exhibits potent binding (BRAFV600E Kd=14 nM) and cellular activity (pMEK IC50=82 nM and A375 proliferation IC50=78 nM), with activity in the proliferation assay. CEP-32496 also exhibits a favorable CYP450 inhibition profile, with measured IC50 values greater than 10 μM versus the CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, and CYP3A4 isoforms and an IC50=3.4 μM versus CYP2C19
体内研究
(In Vivo)
Oral administration of Agerafenib (CEP-32496) to Colo-205 tumor xenograft-bearing mice results in significant inhibition of pMEK in tumor cell lysates. For instance, a single 30 mg/kg (po) dose of Agerafenib (CEP-32496) leads to a 50 and 75% inhibition of normalized pMEK in tumor lysates at the 2 and 6 h postdose time point, respectively (p<0.03), while a 55 mg/kg (po) dose resulted in a 75% to 57% (p<0.03) inhibition of pMEK at 2 through 10 h post administration, with normalization to baseline by 24 h. Agerafenib (CEP-32496) exhibits an exceptional PK profile in mouse, dog, and cynomolgus monkey. Administration of Agerafenib (CEP-32496) to beagle dogs (single dose of 1 mg/kg iv and 10 mg/kg po) results in low clearance (CL=5.0 (mL/min)/kg) and excellent bioavailability (%F=100). Similarly, in cynomolgus monkey, the administration of Agerafenib (CEP-32496) (single dose of 1 mg/kg iv and 10 mg/kg po) leads to high oral exposure due to low clearance (CL=6.7 mL/min/kg) and excellent bioavailability (%F=100)
分子量
553.92
Formula
C24H23ClF3N5O5
CAS 号
1227678-26-3
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
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| 参考文献 |
|---|
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文献和实验都没有办法去除,只能用沉淀的办法,而且是用酸性丙酮沉淀才能去除. 76) 那么，mPEG-maleimide的检测波长是多少？ maleimide应该有紫外吸收的,你可以用紫外分光光度器去做全波长扫描,然后可以找到它的特征吸收峰,用这个波长做检测波长就可以,一般的HPLC带二极管列阵检测器也可以做全波长扫描,或者你选几个波长做HPLC也可以,只要没有干扰就可以了. 77) 我现在想纯化一种蛋白，我的蛋白是14kD的碱性蛋白质，流程是这样的：原核细胞内蛋白表达，裂解细胞，SP
结合，那用通常这些除盐，透析，超滤都没有办法去除，只能用沉淀的办法，而且是用酸性丙酮沉淀才能去除。 76）那么，mPEG-maleimide的检测波长是多少？ maleimide应该有紫外吸收的，你可以用紫外分光光度器去做全波长扫描，然后可以找到它的特征吸收峰，用这个波长做检测波长就可以，一般的HPLC带二极管列阵检测器也可以做全波长扫描，或者你选几个波长做HPLC也可以，只要没有干扰就可以了。 77）我现在想纯化一种蛋白，我的蛋白是14kD的碱性蛋白质，流程是这样的：原核细胞内蛋白表达，裂解
，停止能量供给，发光也瞬时停止。可以产生明亮荧光的染料物质，称荧光色素。目前主要常用于标记抗体的荧光色素如下：1． 异硫氰酸荧光素（fluorescein isothiocyanate, FITC）FITC是一种呈黄色粉末状，性质稳定，在室温下能保存2年以上，在低温中可保存多年。易溶于水和酒精。最大吸收光谱为490~495nm，最大发射光谱为520~530nm，呈现黄绿色荧光，分子量为389.4。在碱性条件下，FITC的异硫氰酸基在水溶液中与免疫球蛋白的自由氨基经碳酰胺化而形成硫碳氨基键结合,成为
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