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- 2025年07月16日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Romidepsin
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
128517-07-7
- 规格：
1mg
Romidepsin (Synonyms: 罗米地辛; FK 228; FR 901228; NSC 630176)
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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生物活性
Romidepsin (FK 228) is a Histone deacetylase (HDAC) inhibitor with anti-tumor activities. Romidepsin (FK 228) inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC4, and HDAC6 with IC50s of 36 nM, 47 nM, 510 nM and 1.4 μM, respectively[1]. Romidepsin (FK 228) is produced by Chromobacterium violaceum, induces cell G2/M phase arrest and apoptosis[2].
体外研究(In Vitro)
Romidepsin (0-72 hours；0 -80 nM) 以剂量依赖性方式抑制 HCC 细胞增殖[2]。
Romidepsin (0-48 hours；0-60 nM) 导致在 HCC 细胞中以时间和剂量依赖性方式诱导 G2/M 期细胞周期停滞[2]。
Romidepsin (0-48 小时；0-60 nM) 在 HCC 细胞中促进细胞凋亡，增加 c-caspase-3、c-caspase-9 和 c-PARP 蛋白的表达[2]。
Cell Proliferation Assay[2]
Cell Line: HCC cells
Concentration: 0 nM; 10 nM; 20 nM; 30 nM; 40 nM; 50 nM; 60 nM; 70 nM; 80 nM
Incubation Time: 0 hours; 12 hours; 24 hours; 48 hours; 72 hours
Result: Inhibited HCC cells proliferation.
体内研究(In Vivo)
Romidepsin (腹腔注射；0.5 和 1 mg/kg；每 3 天一次；21 天) 抑制肿瘤生长，显示 p-cdc25C、ki67、c-caspase-3 和 c-PARP 的高表达，以及降低肿瘤中 Ki-67 的表达[2]。
Animal Model: Nude mice with Huh7 cells[2]
Dosage: 0.5 and 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days
Result: Suppressed tumor growth in mouse xenograft models.
分子量
540.70
性状
Solid
Formula
C24H36N4O6S2
CAS 号
128517-07-7
中文名称
罗米地辛
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : ≥ 100 mg/mL (184.95 mM)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8495 mL 9.2473 mL 18.4945 mL
5 mM 0.3699 mL 1.8495 mL 3.6989 mL
10 mM 0.1849 mL 0.9247 mL 1.8495 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
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文献和实验HDAC（Histone Deacetylase）组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案
deacetylase inhibitors，HDACi）则可通过提高染色质特定区域组蛋白乙酰化，从而调控细胞凋亡及分化相关蛋白的表达和稳定性，诱导细胞凋亡及分化，成为一类新的抗肿瘤药物。HDACi不仅对多种血液系统肿瘤和实体瘤具有良好的治疗作用，而且具有肿瘤细胞相对较高选择性和低毒的优点。已有几种HDACi进入临床试验阶段。然而，由于缺乏分析HDAC活性的方便工具，筛选HDACi复合物是较难的。艾美捷向您推荐美国著名品牌BioVison的HDAC（Histone Deacetylase）组蛋白去乙酰化酶活性
。染色体中的组蛋白去乙酰化可使染色体的结构更加致密，从而抑制基因的转录。组蛋白去乙酰化酶抑制剂使染色体由致密状态变为活化状态，从而使一些抑制肿瘤生长的基因激活。因此，这些抑制剂有望开发为肿瘤治疗的药物。组蛋白去乙酰化酶(HDAC)在哺乳动物中可分为3类。 (1)第一类：为酵母转录调控子 RPD3 蛋白的同类物，这是第一个被鉴定出来的 HDAC。它包括 HDACl～3，可与转录因子E2F 结合，通过与 Rb 蛋白相关途径抑制转录。 (2)第二类：为酵母 HDAl 类蛋白质，包括 HDAC4～
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