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- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15601
- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4°C
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Vesatolimod
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1228585-88-3
- 规格：
5mg
Vesatolimod (Synonyms: 维沙莫德; GS-9620)
Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效，选择性，可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为291 nM。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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| 生物活性 | Vesatolimod (GS-9620) is a potent, selective and orally active agonist of Toll-Like Receptor (TLR7) with an EC50 of 291 nM. |
|---|---|
| IC50 & Target | EC50: 291 nM (TLR7), 9 μM (TLR8)[3] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vesatolimod (GS-9620) rapidly internalizes into cells and preferentially localizes to and signals from endo-lysosomal compartments. To test this hypothesis, the kinetics of cellular uptake of the compound in Daudi cells using tritiated Vesatolimod (3H-GS-9620) is measured. The kinetics of 3H-GS-9620 accumulation is rapid, reaching concentration-dependent steady-state equilibrium in approximately thirty minutes. Measured intracellular concentration of 3H-Vesatolimod is 5-fold higher than the extracellular concentration of 3H-GS-9620 used to treat cells. Increases in intracellular 3H-Vesatolimod concentrations are roughly proportional with increasing concentrations of 3H-GS-9620[1]. |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Single oral doses of Vesatolimod (GS-9620) at 0.3 and 1 mg/kg in uninfected chimpanzees demonstrates a dose- and exposure-related induction of serum IFN-α, select cytokines/chemokines, and IFN-stimulated genes (ISG) in the peripheral blood and liver. Following oral administration at 0.3 (n=3), and 1 mg/kg (n=3 and n=4), Vesatolimod (GS-9620) Cmax is 3.6±3.5, 36.8±34.5, and 55.4±81.0 nM, respectively. Peak serum IFN responses occur at 8 h post-dose. The mean peak levels of induced serum IFN-α are 66 and 479 pg/mL at doses of 0.3 and 1 mg/kg, respectively. Vesatolimod (GS-9620) treatment induces ISG transcripts including ISG15, OAS-1, MX1, IP-10 (CXCL10), and I-TAC (CXCL11) in peripheral blood mononuclear cells (PBMC) at 0.3 mg/kg and in both PBMC and the liver at 1 mg/kg[2]. |
| Clinical Trial |
|
|---|
| 分子量 | 410.51 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 性状 | Solid |
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| Formula | C22H30N6O2 |
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| CAS 号 | |||||||||||||||||
| 中文名称 | 维沙莫德 |
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| 储存方式 |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 16.67 mg/mL (40.61 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
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文献和实验分钟后，添加 GPCR调节药物，记录每分钟细胞反应情况，记录 1.5 小时。获得时间依赖性细胞反应曲线。八复孔，误差列代表均值标准差。药物添加后 30 分钟，计算单一时间点 Z 因子值检测质量。DMSO 是 A23187 试剂对照；0.1% BSA 用于 S1P。SD = 标准差；ABS = 绝对值。 图 2：GPCR 检测灵敏性评价。如图 1 方法，对 HeLa 细胞进行检测，每种药物以8个浓度处理细胞。使用 RTCA 软件，通过计算药物添加30分钟后每种药物的EC50值，对检测灵敏
进行测定，从而有效降低试剂成本。 本研究中，我们发现 xCELLigence 系统是一种灵敏的、可靠的检测系统，用于持续内源性 GPCR 功能测定。研究中我们对涉及 24 个治疗相关受体家族的一组 43 个配体（参见表 1）进行了测定，并生成了相关GPCR功能图谱。实验涉及通用的肿瘤细胞系、HeLa、U2OS、SH-SY5Y 与 CHO-K1，以及疾病相关的原代细胞：人血管内皮细胞与混合肾上皮细胞。 表 1：GPCR 功能图概述 材料与方法 细胞系与培养
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